發(fā)布時間：2018-10-15 08:45

【摘要】：孕烷X受體(pregnant X receptor,PXR)和組成型雄甾烷受體(constitutive androstane receptor,CAR)是核受體(nuclear receptors,NRs)超家族的重要成員,主要分布在肝臟和小腸等組織,經(jīng)配體激活后可調(diào)控藥物代謝酶及轉(zhuǎn)運體的表達和活性,調(diào)節(jié)毒性物質(zhì)的清除、解毒及代謝,保護機體免受外源性化學(xué)物質(zhì)和內(nèi)源性毒性脂質(zhì)損傷。因此,PXR和CAR也被稱為異源物代謝核受體(xenobiotic nuclear receptors)。近年發(fā)現(xiàn),PXR和CAR也參與糖、脂代謝和炎癥等信號通路的調(diào)控,同時,在血管內(nèi)皮細胞也有表達,從而可能與動脈粥樣硬化、高血壓等血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。本文簡要綜述PXR和CAR的結(jié)構(gòu)、組織分布、配體、激活及其在血管疾病中的作用。
[Abstract]:Progesterone X receptor (pregnant X receptor,PXR) and constitutive androstane receptor (constitutive androstane receptor,CAR) are important members of nuclear receptor (nuclear receptors,NRs) superfamily, mainly distributed in liver and small intestine. Ligand activation can regulate the expression and activity of drug metabolizing enzymes and transporters. Regulate the clearance of toxic substances, detoxification and metabolism, protect the body from exogenous chemicals and endogenous toxic lipid damage. Therefore, PXR and CAR are also called heterogenous metabolite nuclear receptors (xenobiotic nuclear receptors). In recent years, it has been found that PXR and CAR are also involved in the regulation of signaling pathways such as glucose, lipid metabolism and inflammation, and are also expressed in vascular endothelial cells, which may be closely related to the occurrence of vascular diseases such as atherosclerosis and hypertension. The structure, tissue distribution, ligand, activation and its role in vascular diseases of PXR and CAR were reviewed.
【作者單位】： 西安交通大學(xué)醫(yī)學(xué)部基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院心血管研究中心;大連醫(yī)科大學(xué)醫(yī)學(xué)科學(xué)研究院;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(31430045,81220108005,81470373)資助課題
【分類號】：R543

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本文編號：2271994