吡喹酮（praziquantel, PZQ）系吡嗪并異喹啉類化合物,具有廣譜抗血吸蟲、抗吸蟲和抗絳蟲作用。吡喹酮是治療家畜血吸蟲病的首選藥物,其傳統(tǒng)劑型為片劑和粉劑,家畜（特別是牛）內(nèi)服給藥時吸收差且不規(guī)則,生物利用度低,首過效應(yīng)強(qiáng),因此研制開發(fā)吡喹酮注射劑十分必要。為確保30%吡喹酮注射液的工藝穩(wěn)定、質(zhì)量可控、安全有效,本研究先后開展了30%吡喹酮注射液的質(zhì)量研究、穩(wěn)定性試驗、藥代動力學(xué)試驗、臨床藥效試驗以及靶動物安全性試驗。1吡喹酮注射液的質(zhì)量研究對30%毗喹酮注射進(jìn)行質(zhì)量研究,為其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定提供依據(jù)。經(jīng)外觀性狀、粒度和分散性檢查,吡喹酮注射液為微細(xì)顆�；鞈乙�,久置分層,振搖后成均勻的白色至類白色混懸液。采用紫外光譜掃描法和高效液相色譜法對吡喹酮注射液進(jìn)行了鑒別。采用薄膜過濾法對吡喹酮注射液進(jìn)行無菌檢查,結(jié)果符合規(guī)定。采用高效液相色譜法測定吡喹酮注射液中的吡喹酮含量。色譜條件：Diamonsil C18柱（150mm×4.6mm,5pm）,柱溫25℃,流動相為乙腈-水（60：40）,流速1.0mL/min,紫外檢測波長210nm,進(jìn)樣量20μL。吡喹酮在6.037～90.55μg... 

【文章來源】：揚(yáng)州大學(xué)江蘇省

【文章頁數(shù)】：89 頁

【學(xué)位級別】：博士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
符號說明
第一章 文獻(xiàn)綜述
    1 吡喹酮簡介
        1.1 理化性質(zhì)
        1.2 研制與應(yīng)用概況
        1.3 合成路線
    2 吡喹酮的藥理學(xué)與毒理學(xué)
        2.1 藥效學(xué)
        2.2 藥代動力學(xué)
        2.3 毒理學(xué)
    3 吡喹酮的臨床應(yīng)用與不良反應(yīng)
        3.1 血吸蟲病
        3.2 吸蟲病
        3.3 絳蟲病
        3.4 絳蟲蚴病
        3.5 不良反應(yīng)
    4 吡喹酮的殘留檢測
    5 吡喹酮制劑的發(fā)展與應(yīng)用
        5.1 吡喹酮的傳統(tǒng)劑型
        5.2 提高吡喹酮療效的新技術(shù)與新劑型
    6 本研究的目的與意義
    參考文獻(xiàn)
第二章 吡喹酮注射液的質(zhì)量研究
    1 材料與方法
        1.1 藥品與試劑
        1.2 主要儀器
        1.3 吡喹酮注射液的制備
        1.4 外觀性狀
        1.5 鑒別
        1.6 檢查
        1.7 含量測定
    2 結(jié)果
        2.1 外觀性狀
        2.2 鑒別
        2.3 檢查
        2.4 含量測定
    3 討論
        3.1 吡喹酮注射液的研制
        3.2 吡喹酮注射液含量測定方法的建立
        3.3 吡喹酮注射液的質(zhì)量研究
    參考文獻(xiàn)
第三章 吡喹酮注射液的穩(wěn)定性試驗
    1 材料與方法
        1.1 藥品與試劑
        1.2 主要儀器
        1.3 吡喹酮注射液的含量測定方法
        1.4 吡喹酮注射液的無菌檢查方法
        1.5 影響因素試驗
        1.6 加速試驗
        1.7 長期穩(wěn)定性試驗
    2 結(jié)果
        2.1 影響因素試驗結(jié)果
        2.2 加速試驗結(jié)果
        2.3 長期穩(wěn)定性試驗結(jié)果
    3 討論
    參考文獻(xiàn)
第四章 吡喹酮注射液在水牛體內(nèi)的藥代動力學(xué)試驗
    1 材料與方法
        1.1 藥品與試劑
        1.2 主要儀器
        1.3 試驗動物
        1.4 動物分組與給藥
        1.5 血樣采集
        1.6 血藥濃度測定方法的建立
        1.7 數(shù)據(jù)處理
    2 結(jié)果
        2.1 色譜行為
        2.2 吡喹酮血漿標(biāo)準(zhǔn)曲線
        2.3 回收率和精密度
        2.4 檢測限和定量限
        2.5 吡喹酮片劑與吡喹酮注射液在水牛體內(nèi)的藥動學(xué)特征
    3 討論
        3.1 血漿中吡喹酮的檢測方法
        3.2 吡喹酮片劑在水牛體內(nèi)的藥動學(xué)特征
        3.3 吡喹酮注射液在水牛體內(nèi)的藥動學(xué)特征
        3.4 吡喹酮注射液臨床給藥方案的建議
    參考文獻(xiàn)
第五章 吡喹酮注射液對水牛血吸蟲病的臨床療效試驗
    1 材料與方法
        1.1 藥品與試劑
        1.2 試驗動物
        1.3 試驗分組與給藥
        1.4 試驗周期
        1.5 觀察指標(biāo)
        1.6 數(shù)據(jù)分析
    2 結(jié)果
        2.1 臨床觀察
        2.2 治療效果
    3 討論
        3.1 家畜血吸蟲病防治的重要性
        3.2 獸用吡喹酮注射劑的研制與應(yīng)用概況
        3.3 吡喹酮注射液對耕牛血吸蟲病治療效果與臨床應(yīng)用
    參考文獻(xiàn)
第六章 吡喹酮注射液對水牛的靶動物安全性試驗
    1 材料與方法
        1.1 藥品與試劑
        1.2 主要儀器
        1.3 試驗動物
        1.4 試驗分組、給藥及血樣采集
        1.5 臨床觀察
        1.6 血樣分析
        1.7 數(shù)據(jù)處理
    2 結(jié)果
        2.1 臨床表現(xiàn)
        2.2 血常規(guī)指標(biāo)分析
        2.3 血清生化指標(biāo)分析
    3 討論
        3.1 吡喹酮注射液對水牛臨床體征的影響
        3.2 吡喹酮注射液對水牛血常規(guī)指標(biāo)的影響
        3.3 吡喹酮注射液對水牛血清生化指標(biāo)的影響
        3.4 吡喹酮注射液臨床應(yīng)用的安全性評價
    參考文獻(xiàn)
全文結(jié)論
附錄
致謝
攻讀學(xué)位期間發(fā)表的學(xué)術(shù)論文


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
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[2]半胱胺對肉兔生產(chǎn)性能、血清生化指標(biāo)、腸道發(fā)育和肌肉品質(zhì)的影響[D]. 王容.四川農(nóng)業(yè)大學(xué) 2008
[3]吡喹酮長循環(huán)脂質(zhì)體的研究[D]. 文揚(yáng).湖南農(nóng)業(yè)大學(xué) 2008
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本文編號：3632982