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沙拉沙星/β-環(huán)糊精包合物微囊的特性分析

發(fā)布時(shí)間:2021-05-11 23:12
  旨在制備并表征沙拉沙星/β-環(huán)糊精(SAR/β-CD)包合物微囊新制劑,測定增溶倍數(shù)和包封率,進(jìn)行SAR/β-CD包合物微囊的體外溶出與體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)研究。采用攪拌法制備包合物微膠囊,用透射電鏡、掃描電鏡和粉末X光衍射技術(shù)進(jìn)行物態(tài)表征。采用液相色譜法測定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍數(shù)和包封率,通過溶出試驗(yàn)研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸鹽緩沖液(pH6.8)中的釋放規(guī)律。最后,進(jìn)行了環(huán)糊精包合物微囊在雞體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)。理化表征試驗(yàn)證明,藥物進(jìn)入β-環(huán)糊精空腔,成功獲得了SAR/β-CD包合物微囊。3個(gè)試驗(yàn)批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍數(shù)和平均包封率分別為(25.3±1.15)倍和90.3%±0.15%。在磷酸鹽緩沖液(pH6.8)中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率為95.6%,而普通粉劑的溶出率僅為72.2%,包合反應(yīng)后的制劑溶解度和溶出度均有顯著提高。藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)中血藥濃度檢測的標(biāo)準(zhǔn)曲線為y=1.563 2x-0.189 6,R2=0.999 3,在0.25~10.00μg·mL-1內(nèi)呈良好的線性關(guān)系。分析... 

【文章來源】:畜牧獸醫(yī)學(xué)報(bào). 2020,51(08)北大核心CSCD

【文章頁數(shù)】:10 頁

【文章目錄】:
1 材料與方法
    1.1 材料與儀器
    1.2 SAR/β-CD包合物微囊及其物理混合物的制備
    1.3 理化表征
        1.3.1 掃描電子顯微鏡(SEM)法
        1.3.2 透射電子顯微鏡(TEM)法
        1.3.3 粉末X-射線衍射(PXRD)法
        1.3.4 溶出試驗(yàn)
    1.4 含量測定的液相色譜方法
    1.5 包封率與增溶倍數(shù)的測定
        1.5.1 增溶倍數(shù)測定
        1.5.2 包封率測定
    1.6 藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)
        1.6.1 動(dòng)物
        1.6.2 色譜條件與樣品制備
        1.6.3 液相色譜方法建立
        1.6.4 血樣采集
        1.6.5 數(shù)據(jù)分析和統(tǒng)計(jì)
2 結(jié) 果
    2.1 含量測定的液相色譜方法
    2.2 固態(tài)表征
        2.2.1 掃描電子顯微鏡
        2.2.2 透射電子顯微鏡
        2.2.3 粉末X-射線衍射
    2.3 增溶倍數(shù)和包封率
    2.4 溶出度試驗(yàn)
    2.5 藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)
        2.5.1 血藥濃度檢測的標(biāo)準(zhǔn)曲線
        2.5.2 檢測方法的精密度和準(zhǔn)確度
        2.5.3 檢測方法的回收率
        2.5.4 藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)
        2.5.5 口服生物利用度
3 討 論
4 結(jié) 論


【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]Fluoroquinolones for the treatment of latent Mycobacterium tuberculosis infection in liver transplantation[J]. Jose Tiago Silva,Rafael San-Juan,Mario Fernández-Ruiz,José María Aguado.  World Journal of Gastroenterology. 2019(26)
[2]雞支原體對(duì)氟喹諾酮類藥物的耐藥判定標(biāo)準(zhǔn)研究現(xiàn)狀[J]. 王淑歌,谷宇鋒,黃玲利,黃安雄,王旭,劉振利,郝海紅,袁宗輝.  畜牧獸醫(yī)學(xué)報(bào). 2018(02)



本文編號(hào):3182281

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