阿司匹林丁香酚酯（AEE）是中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院蘭州畜牧與獸藥研究所自主研發(fā)的一種新型非甾體抗炎藥物。AEE物降低了前體藥物阿司匹林對胃腸道的刺激性,同時增強了前體藥物揮發(fā)油丁香酚的穩(wěn)定性。已有的藥學(xué)、藥效學(xué)、毒理學(xué)等研究表明,AEE具有良好的成藥性。AEE作為一種新的合成藥物,研究其體內(nèi)代謝處置過程,為全面評價AEE的藥理學(xué)性質(zhì)提供依據(jù),并為臨床合理用藥提供參考。1.通過有機合成獲得丁香酚的4種代謝產(chǎn)物:丁香酚磺酸鈉;丁香酚-β-D-葡萄糖醛酸;3-（4-羥基-3-甲氧苯基）-丙烯基-1,2-環(huán)氧乙烷;3-（4-羥基-3-甲氧苯基）-丙烷-1,2-二醇。以丁香酚為原料,吡啶作為溶劑和催化劑,與氯磺酸反應(yīng)后成鹽得到丁香酚磺酸鈉。丁香酚-β-D-葡萄糖醛酸的合成同樣以丁香酚為原料與2,3,4-O-三乙�；�-β-D-葡萄糖醛酸甲酯三氯乙酰亞胺酯在干燥二氯甲烷溶液中通過三氟化硼乙醚催化反應(yīng),在丙酮水溶液中經(jīng)過氫氧化鈉水解脫乙�；玫侥繕�(biāo)化合物。丁香酚的兩種Ⅰ相代謝產(chǎn)物分別通過丁香酚的過氧化以及水解反應(yīng)制得。目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)均經(jīng)NMR和MS確證,合成的丁香酚4種代謝產(chǎn)物可作為阿司匹林丁香酚酯體內(nèi)代謝產(chǎn)物... 

【文章來源】：甘肅農(nóng)業(yè)大學(xué)甘肅省

【文章頁數(shù)】：79 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

阿司匹林的結(jié)構(gòu)式Fig1-1Thestructureofaspirin

用途-allyl-2methyoxyphenol），化學(xué)名相對分子質(zhì)量為 164.21。丁香烈的辛香氣味。熔點為-9℃，沸/cm3。不溶于水，與乙醇、氯、。穩(wěn)定性較差，與空氣接觸易變、柴桂等多種植物中提取。有文獻取法對丁香葉中揮發(fā)油丁香酚提取方法為超臨界萃取法[25]。其為 20 L/h,提取時間為 2 h。丁香

丁香酚-2,3,4-O-三乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯的質(zhì)譜圖

【參考文獻】：
期刊論文
[1]阿司匹林磷脂復(fù)合物自微乳在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)及生物利用度研究[J]. 徐旖旎,王益,嚴(yán)俊麗,賀智勇,周雪,沈祥春,陶玲.  中國藥房. 2017(31)
[2]阿司匹林丁香酚酯對大鼠的急性毒性研究[J]. 趙曉樂,孔曉軍,馬寧,楊亞軍,劉希望,申棟帥,李劍勇.  中國畜牧獸醫(yī). 2017(07)
[3]阿司匹林丁香酚酯的一代繁殖毒性研究[J]. 趙曉樂,孔曉軍,楊亞軍,劉希望,李世宏,秦哲,焦增華,李劍勇.  中國獸藥雜志. 2017(02)
[4]兩種定值方法測定阿司匹林丁香酚酯對照品的含量[J]. 楊青青,劉希望,楊亞軍,李劍勇,查飛.  中國醫(yī)院用藥評價與分析. 2016(11)
[5]八味沉香散的藥物代謝動力學(xué)分析[J]. 高文軍,于牡丹,肖云峰,王玉華.  中國實驗方劑學(xué)雜志. 2016(20)
[6]丁香用于食品保鮮的研究進展[J]. 林杰,江漢美,盧金清,周坤,屠寒,許俊潔,萬麗娟.  香料香精化妝品. 2016(01)
[7]丁香提取物對鮮切鴨梨保鮮效應(yīng)的研究[J]. 閆訓(xùn)友,杜洪利,朱愛紅,史振霞,吳智艷.  食品工業(yè)科技. 2016(04)
[8]丁香和青花椒精油在醬鹵鴨肉保鮮中的應(yīng)用[J]. 張依潔,汪蘭,吳文錦,丁安子,李新,喬宇,廖李,王俊,程薇.  食品工業(yè)科技. 2016(02)
[9]丁香的藥理學(xué)特性及其在食品中的應(yīng)用研究進展[J]. 張珂,李華,陸啟玉.  河南工業(yè)大學(xué)學(xué)報(自然科學(xué)版). 2015(06)
[10]HPLC-MS/MS法檢測血根堿在雞體內(nèi)的藥代動力學(xué)研究[J]. 楊娟,謝紅旗,曾建國.  中國獸藥雜志. 2015(05)

博士論文
[1]丁香油的超臨界CO2萃取及在果蔬保鮮中的應(yīng)用研究[D]. 關(guān)文強.天津大學(xué) 2006
[2]中藥丁香減肥作用及機理研究[D]. 劉忠榮.成都中醫(yī)藥大學(xué) 2005

碩士論文
[1]丁香酚合成香蘭素及其衍生物的工藝研究[D]. 顧姍姍.南京林業(yè)大學(xué) 2015
[2]AEE在犬體內(nèi)外的代謝轉(zhuǎn)化與動力學(xué)研究[D]. 沈友明.中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院 2014
[3]阿司匹林丁香酚酯的致畸致突變研究[D]. 孔曉軍.中國農(nóng)業(yè)科學(xué)院 2013
[4]阿司匹林的新用途[D]. 崔小麗.第四軍醫(yī)大學(xué) 2011
[5]生物樣品中阿司匹林及其代謝物水楊酸的定量分析方法的建立及方法驗證[D]. 高新昌.華東理工大學(xué) 2010



本文編號：3120757