馬波沙星做為新一代的氟喹諾酮類藥物,是美國(guó)FDA批準(zhǔn)的動(dòng)物專用抗菌藥,目前已成為獸醫(yī)臨床上治療感染性疾病的首選藥物。馬波沙星具有抗菌譜廣和抗菌活性強(qiáng)的特性,對(duì)于革蘭氏陰性菌,革蘭氏陽(yáng)性菌,厭氧菌甚至支原體均有較強(qiáng)的活性。作為動(dòng)物專用抗菌藥,其應(yīng)用前景十分廣闊。本課題以四氟苯甲酸為起始原料,經(jīng)酰氯化、Michael加成和親核取代等反應(yīng)得到中間體3-（甲基芐基氨基）-2-（2,3,4,5-四氟苯甲酰基）丙烯酸乙酯;然后發(fā)生胺交換和一次環(huán)合反應(yīng)生成中間體6,7,8-三氟-1,4-二氫-1-（N-甲基甲酰胺基）-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯;該中間體用N-甲基哌嗪取代得6,8-二氟-1,4-二氫-1-（N-甲基甲酰胺基）-7-（4-甲基-1-哌嗉基）-4-氧代-3-喹啉酸乙酯,再經(jīng)水解和二次環(huán)合后得到產(chǎn)物馬波沙星。本論文對(duì)各步反應(yīng)進(jìn)行了較詳細(xì)的探討研究,得到了最佳的反應(yīng)條件,為馬波沙星的工業(yè)化生產(chǎn)奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。合成產(chǎn)物馬波沙星及其主要中間體分別用FT-IR、DSC和1H-NMR等進(jìn)行了表征,同時(shí)按照歐洲藥典要求對(duì)馬波沙星進(jìn)行了檢測(cè),證明馬波沙星的產(chǎn)品質(zhì)量達(dá)到歐洲藥典的指標(biāo)要求。 

【文章來源】：河北科技大學(xué)河北省

【文章頁(yè)數(shù)】：68 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖４－９?３－（甲基芐基氨基）－２－（２，３，４，５－四氟苯甲酸）丙烯酸乙酯的標(biāo)準(zhǔn)曲線??

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本文編號(hào)：2979894