發(fā)布時(shí)間：2019-08-07 21:40

【摘要】：為制備穩(wěn)定的利福昔明懸乳劑,采用單因素試驗(yàn)法初步篩選了懸乳劑油相、乳化劑、輔助乳化劑的種類及懸乳劑配方。采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì),對(duì)初定配方和生產(chǎn)工藝進(jìn)行了優(yōu)化,最終篩選的懸乳劑配方為:利福昔明1.08 g,油相20 m L,乳化劑7 m L,輔助乳化劑2 m L,水25 m L;生產(chǎn)工藝為:室溫條件下以800 r/min攪拌速度乳化7 min;制備的懸乳劑黏度為424.58 m Pa·s,顆粒粒徑大小均勻,呈正態(tài)分布,平均粒徑為386 nm,穩(wěn)定性好,室溫久置不分層。試驗(yàn)結(jié)果表明,研制的2%利福昔明懸乳劑性狀良好,符合相關(guān)質(zhì)量要求。
【圖文】：

第7期朱慶賀等：利福昔明懸乳劑的制備及穩(wěn)定性影響因素試驗(yàn)圖12％利福昔明懸乳劑粒徑分布曲線Fig.1Theparticlesizedistributioncurveof2％rifaximinsuspo-emulsions表4乳劑制備工藝試驗(yàn)結(jié)果與分析Table4Resultsandanalysisofpreparationtechnologytest試驗(yàn)號(hào)水平Level沉降體積比/％重分散性/％綜合評(píng)分TestnumberE/minF/（r·min-1）G/℃SedimentationvolumeratioRedispersibilityIntegrativegrade134002094.28841.78236003096.64901.87338004096.31851.81454003095.20851.80556004098.23901.88658002098.16901.88774004096.45851.82876002099.44951.949780030100.001002.00k11.821.801.87k21.851.901.89k31.921.901.84R0.100.100.05懸乳劑質(zhì)量的主要因素是乳化時(shí)間和攪拌速度，因此，確定的2％利福昔明懸乳劑制備工藝為：乳化時(shí)間7min，乳化速度800r/min，乳化溫度為25℃，見(jiàn)表4。2.3物理性狀2％利福昔明懸乳劑外觀為桔紅色不透明乳液，室溫久置不分層，pH值為6.20～6.40。懸乳劑的運(yùn)動(dòng)黏度值為369.20mm2/s，動(dòng)力黏度為424.58mPa·s，用9號(hào)以上針頭易于抽取懸乳劑，說(shuō)明其通針性一般。粒徑測(cè)定結(jié)果表明，粒徑大小均勻，平均粒徑為386nm，且呈正態(tài)分布，見(jiàn)圖1。2.4穩(wěn)定性影響因素試驗(yàn)2.4.1高溫試驗(yàn)2％利福昔明懸乳劑樣品在40℃環(huán)境中放置3d，外觀性狀開(kāi)始發(fā)生改變，懸乳劑分層，上層出現(xiàn)少量紅色透明上清，下層為桔紅色沉淀。放置后第5天和第10天取樣，測(cè)定的沉降體積比分別為93.33％和91％、重分散性為90％和80％，第5天和第10天測(cè)定的樣品pH值、黏度、粒度和利福昔明含量見(jiàn)表5。結(jié)果表明，懸乳劑在高溫環(huán)境放置會(huì)導(dǎo)致外觀性狀發(fā)生改變，沉降體積比、重分散性降低，但懸浮劑的pH值、黏度等質(zhì)量?

第7期朱慶賀等：利福昔明懸乳劑的制備及穩(wěn)定性影響因素試驗(yàn)圖12％利福昔明懸乳劑粒徑分布曲線Fig.1Theparticlesizedistributioncurveof2％rifaximinsuspo-emulsions表4乳劑制備工藝試驗(yàn)結(jié)果與分析Table4Resultsandanalysisofpreparationtechnologytest試驗(yàn)號(hào)水平Level沉降體積比/％重分散性/％綜合評(píng)分TestnumberE/minF/（r·min-1）G/℃SedimentationvolumeratioRedispersibilityIntegrativegrade134002094.28841.78236003096.64901.87338004096.31851.81454003095.20851.80556004098.23901.88658002098.16901.88774004096.45851.82876002099.44951.949780030100.001002.00k11.821.801.87k21.851.901.89k31.921.901.84R0.100.100.05懸乳劑質(zhì)量的主要因素是乳化時(shí)間和攪拌速度，因此，確定的2％利福昔明懸乳劑制備工藝為：乳化時(shí)間7min，乳化速度800r/min，乳化溫度為25℃，見(jiàn)表4。2.3物理性狀2％利福昔明懸乳劑外觀為桔紅色不透明乳液，室溫久置不分層，pH值為6.20～6.40。懸乳劑的運(yùn)動(dòng)黏度值為369.20mm2/s，動(dòng)力黏度為424.58mPa·s，用9號(hào)以上針頭易于抽取懸乳劑，說(shuō)明其通針性一般。粒徑測(cè)定結(jié)果表明，，粒徑大小均勻，平均粒徑為386nm，且呈正態(tài)分布，見(jiàn)圖1。2.4穩(wěn)定性影響因素試驗(yàn)2.4.1高溫試驗(yàn)2％利福昔明懸乳劑樣品在40℃環(huán)境中放置3d，外觀性狀開(kāi)始發(fā)生改變，懸乳劑分層，上層出現(xiàn)少量紅色透明上清，下層為桔紅色沉淀。放置后第5天和第10天取樣，測(cè)定的沉降體積比分別為93.33％和91％、重分散性為90％和80％，第5天和第10天測(cè)定的樣品pH值、黏度、粒度和利福昔明含量見(jiàn)表5。結(jié)果表明，懸乳劑在高溫環(huán)境放置會(huì)導(dǎo)致外觀性狀發(fā)生改變，沉降體積比、重分散性降低，但懸浮劑的pH值、黏度等質(zhì)量?
【作者單位】： 黑龍江省獸醫(yī)科學(xué)研究所 東方澳龍制藥有限公司
【基金】：黑龍江省應(yīng)用技術(shù)研究與開(kāi)發(fā)項(xiàng)目(czznkt2016-2)
【分類號(hào)】：S859.53

【參考文獻(xiàn)】

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2 袁慧玲;易加明;張彩云;魯傳華;陳衛(wèi)東;;納米混懸劑的制備方法及給藥途徑研究進(jìn)展[J];中國(guó)新藥雜志;2014年03期

3 陶晡;康占海;張金林;;硅酸鎂鋁及其與黃原膠協(xié)同使用對(duì)30%辛硫磷微囊懸浮劑貯存物理穩(wěn)定性的影響[J];農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào);2012年05期

4 李孝文;章洪皸;潘杜娟;戴霞亮;梅金健;劉小鳳;羅小峰;孫志良;;氟苯尼考懸浮乳劑的創(chuàng)制及對(duì)前期保育豬的保健效果研究[J];養(yǎng)豬;2012年02期

5 王陽(yáng)陽(yáng);劉迎;王昕;魏方林;朱國(guó)念;;懸乳劑配方篩選工藝初步研究[J];農(nóng)藥;2011年09期

6 趙蓓;歐陽(yáng)五慶;劉偉;商育錦;;注射用鹽酸頭孢噻呋混懸乳劑制備及品質(zhì)考察[J];西北農(nóng)業(yè)學(xué)報(bào);2011年07期

7 王亞廷;孫緒兵;王鳳芝;劉亞敏;鄒向東;;25%丙環(huán)唑·多菌靈懸乳劑的研制[J];農(nóng)藥;2008年01期

8 任淑萍;陳瑞玲;;利福昔明的臨床應(yīng)用[J];臨床藥物治療雜志;2005年06期

9 王佩,李玉珍;利福昔明的藥理作用和臨床應(yīng)用[J];藥物不良反應(yīng)雜志;2005年05期

10 王勇,張文革,張宗儉;水基性農(nóng)藥劑型及其發(fā)展趨勢(shì)[J];現(xiàn)代農(nóng)藥;2004年01期

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1 郭寬;注射用氟苯尼考混懸乳劑的研制及其在豬體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)研究[D];南京農(nóng)業(yè)大學(xué);2009年

2 黨曉林;復(fù)方鹽酸頭孢噻呋混懸劑的研制及藥物動(dòng)力學(xué)研究[D];四川農(nóng)業(yè)大學(xué);2008年

【共引文獻(xiàn)】

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3 邱玲;申寶德;沈剛;李娟娟;程玲;鄭娟;韓晉;袁海龍;;生物素化硫酸軟骨素多糖衍生物納米粒的制備及表征[J];解放軍藥學(xué)學(xué)報(bào);2015年06期

4 唐達(dá);李成洪;唐發(fā)書(shū);王建華;;鹽酸沙拉沙星研究進(jìn)展概述[J];中國(guó)動(dòng)物保健;2015年12期

5 鐘月;何璐瑛;王艷嬌;唐星;;反溶劑結(jié)合濕法研磨技術(shù)制備阿立哌唑混懸注射劑[J];中國(guó)藥劑學(xué)雜志(網(wǎng)絡(luò)版);2015年06期

6 向興;李雪蓮;趙輝;張清;王學(xué)貴;;10%烯效唑懸浮種衣劑的研制[J];農(nóng)藥;2015年11期

7 丁振鐸;桑詠梅;呂文博;李大亮;;復(fù)合型中藥免疫增強(qiáng)劑制備工藝研究[J];黑龍江生態(tài)工程職業(yè)學(xué)院學(xué)報(bào);2015年05期

8 廖科超;路福綏;劉村平;;硝·莠·乙草胺懸乳劑的研制[J];農(nóng)藥;2015年09期

9 夏紅英;王順利;胡仲禹;;采用Zeta電位法研究生物源農(nóng)藥多殺菌素懸浮劑配方[J];江西農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報(bào);2015年04期

10 段渝峰;任鵬宇;;40%乙草胺·撲草凈懸乳劑的配方研制[J];山東化工;2015年15期

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2 潘明明;地昔尼爾乳劑的制備及其安全性初步評(píng)價(jià)[D];南京農(nóng)業(yè)大學(xué);2015年

3 羅娟;氟苯尼考溶液的穩(wěn)定性及其β-環(huán)糊精包合物研究[D];西南大學(xué);2015年

4 陳培源;兩種5%鹽酸頭孢噻呋混懸注射液在豬體內(nèi)的生物等效性評(píng)價(jià)[D];華中農(nóng)業(yè)大學(xué);2013年

5 黃偉;黃芩苷對(duì)氟苯尼考在健康雞體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)影響的研究[D];四川農(nóng)業(yè)大學(xué);2013年

6 李傳金;恩諾沙星乳劑的研制及藥效學(xué)評(píng)價(jià)[D];湖南農(nóng)業(yè)大學(xué);2012年

7 趙蓓;長(zhǎng)效頭孢噻呋注射液的制備及其藥效學(xué)研究[D];西北農(nóng)林科技大學(xué);2011年

8 黃平全;頭孢噻呋鈉—?dú)ぞ厶羌{米粒的制備及相關(guān)性質(zhì)研究[D];四川農(nóng)業(yè)大學(xué);2010年

9 昌莉麗;復(fù)方鹽酸頭孢噻呋混懸液藥效評(píng)價(jià)及其藥動(dòng)學(xué)研究[D];河南農(nóng)業(yè)大學(xué);2010年

【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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1 李倩;張曉燕;段月曉;鄭愛(ài)萍;朱曉薇;;不同粒徑阿瑞匹坦大鼠藥代動(dòng)力學(xué)比較[J];國(guó)際藥學(xué)研究雜志;2013年04期

2 郭惠玲;杜改萍;胡蓮娜;王大江;王麗強(qiáng);黃一飛;;新型免疫抑制劑J2納米混懸液結(jié)膜下注射后在兔外周血及眼內(nèi)的分布[J];第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào);2013年12期

3 鄭璐璐;宋洪濤;;納米藥物制備技術(shù)的研究進(jìn)展[J];解放軍藥學(xué)學(xué)報(bào);2012年06期

4 戎欣玉;陳濤;郝小妹;王穎明;王廉卿;;介質(zhì)研磨法制備阿奇霉素納米晶[J];河北師范大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版);2012年05期

5 岳鵬飛;王勇;萬(wàn)晶;伍振峰;胡鵬翼;鄭琴;袁海龍;楊明;;固體納米晶體給藥系統(tǒng)構(gòu)建方法的研究進(jìn)展[J];藥學(xué)學(xué)報(bào);2012年09期

6 連建豪;陳建明;;納米給藥系統(tǒng)在難溶性藥物制劑研究中的應(yīng)用[J];中國(guó)新藥與臨床雜志;2012年08期

7 盧貞;翟光喜;;槲皮素納米結(jié)晶混懸劑灌胃給藥大鼠體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)研究[J];泰山醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào);2012年03期

8 王國(guó)軍;王科文;;一個(gè)臨床上持續(xù)不穩(wěn)定保育豬群的控制探討[J];養(yǎng)豬;2011年06期

9 湯麗華;易濤;;納米混懸劑研究概況及在藥物中的應(yīng)用[J];藥學(xué)與臨床研究;2011年05期

10 張?jiān)?張建華;張劍萍;;布地奈德納米混懸劑的制備及藥效學(xué)評(píng)價(jià)[J];中南藥學(xué);2011年09期

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本文編號(hào)：2524182