本文關鍵詞：Caspase-3抑制劑的篩選體系構建及藥物篩選

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【摘要】：Caspase-3是細胞凋亡途徑中重要的靶蛋白,研究Caspase-3抑制劑或激活劑,對治療心腦血管疾病、腫瘤等具有積極意義.利用原核表達系統(tǒng)高效表達Caspase-3,并以表達的粗酶構建基于Caspase-3抑制劑的體外高通量篩選模型,隨后對實驗室保存的960種放線菌次級代謝產(chǎn)物進行篩選,獲得9株具備分泌Caspase-3抑制劑活性的菌株,隨后進一步復篩,確認了2株具備分泌高活性的Caspase-3抑制劑的菌株pwh890和pwh891,均可抑制80%的Caspase-3活性.最后對pwh890分泌的次級代謝產(chǎn)物進行初步分離純化,獲得31.3mg純度較高的抑制劑,為后續(xù)的抑制劑的結構解析和改造奠定基礎.
【作者單位】： 南開大學藥學院;
【關鍵詞】： Caspase- 高通量篩選 抑制劑
【基金】：國家自然科學基金(31170768)
【分類號】：R3411
【正文快照】： 0引言Caspase即含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶,可特異水解天冬氨酸殘基后的肽鍵,參與細胞的生長、分化與凋亡調(diào)節(jié),與真核細胞凋亡密切相關.其中,Caspase-3是最重要的凋亡執(zhí)行者之一,如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病、腫瘤[1]等疾病的發(fā)生都與Caspase-3的活動異常有關.因此,Cas

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1 張春玲,吳立軍,田代真一,小野寺敏,池島喬;冬凌草甲素通過激活caspase誘導HeLa細胞凋亡[J];中國藥理學通報;2003年05期

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本文編號：756663