本文關(guān)鍵詞：新型PPARγ部分激動劑CMHX003在3T3-L1細(xì)胞中的胰島素增敏作用

  更多相關(guān)文章： 過氧化物酶體增殖物激活受體γ 羅格列酮 脂聯(lián)素 胰島素抵抗

【摘要】：目的:探討噻唑烷二酮類(thiazolidinediones,TZDs)新型衍生物CMHX003在3T3-L1細(xì)胞中的過氧化物酶體增殖物激活受體γ(peroxisome proliferator-activated receptorγ,PPARγ)部分激動活性及促進脂肪細(xì)胞分化的作用。方法:用雙熒光素酶報告基因檢測方法測定HEK293細(xì)胞中對照組、CHMX003(1μmol/L)、CHMX003(10μmol/L)和羅格列酮(rosiglitazone,Rosi)(10μmol/L)對PPARγ的激動活性。采用經(jīng)典雞尾酒誘導(dǎo)法誘導(dǎo)3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化,誘導(dǎo)過程中分別加入CHMX003(1μmol/L)、CHMX003(10μmol/L)和Rosi(10μmol/L)處理,誘導(dǎo)分化第7天,用油紅O染色觀察細(xì)胞分化情況,real-time PCR檢測細(xì)胞脂聯(lián)素和脂肪酸結(jié)合蛋白(aP2)基因mRNA表達水平;ELISA法測定細(xì)胞培養(yǎng)上清液中脂聯(lián)素水平。結(jié)果:CMHX003對PPARγ的激動活性低于Rosi(2.46±0.08,3.31±0.15,F=132.19,P=0.008);CMHX003促進3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化及細(xì)胞內(nèi)脂質(zhì)沉積的作用較Rosi弱;而增強脂聯(lián)素基因表達(59.41±3.01,107.91±16.49,χ2=9.031,P=0.112)及增加脂聯(lián)素分泌水平(74.61±16.94,140.07±30.67,χ2=9.051,P=0.135)的作用和Rosi相似,且較少增強aP2基因的表達(3.07±1.86,75.95±26.04,χ2=8.868,P=0.049)。結(jié)論:新型TZDs衍生物CMHX003具有PPARγ部分激動活性,有望成為安全有效治療2型糖尿病和代謝紊亂的新型藥物。
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院脂糖代謝實驗室;重慶醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院藥物化學(xué)教研室;重慶醫(yī)科大學(xué)公共衛(wèi)生與管理學(xué)院營養(yǎng)與衛(wèi)生學(xué)教研室;
【關(guān)鍵詞】： 過氧化物酶體增殖物激活受體γ 羅格列酮 脂聯(lián)素 胰島素抵抗
【基金】：國家自然科學(xué)基金面上資助項目(編號:81270947) 教育部高等學(xué)校博士學(xué)科點專項科研基金資助項目(博導(dǎo)類)(編號:20115503110008)
【分類號】：R363
【正文快照】： 過氧化物酶體增殖物激活受體γ(peroxisomeproliferator-activated receptorγ,PPARγ)是一種配體激活的核受體轉(zhuǎn)錄因子,主要存在于脂肪組織,在脂肪細(xì)胞分化過程中發(fā)揮重要作用[1-2]。PPARγ激活可促進脂肪細(xì)胞分化,增加胰島素敏感的小脂肪細(xì)胞數(shù)量,促進脂聯(lián)素分泌,增加機體對

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7 鄭q諉，

本文編號：660622