N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體是離子型谷氨酸受體家族中的重要一員,是神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)育以及神經(jīng)毒性的核心。NMDA受體通道大分子上存在著許多獨(dú)立的結(jié)合位點(diǎn)。①谷氨酸(Glu)作用位點(diǎn):Glu作為NMDA受體經(jīng)典的激動(dòng)劑,高濃度Glu的作用于NMDA受體識(shí)別部位,使細(xì)胞膜去極化,離子通道開放;低濃度的Glu則不能使NMDA門控的離子通道打開,需要甘氨酸(Gly)的參與。②Gly作用位點(diǎn):Gly受體和NMDR有相同的分布,并對(duì)NMDA受體激活有增強(qiáng)作用。Gly能增加Glu與NMDA識(shí)別位點(diǎn)的親和力,使通道開放頻率增加4～6倍。研究表明NMDA受體被Glu激活前,需要Gly的結(jié)合,Gly起著NMDA受體協(xié)同激動(dòng)劑的作用。③Mg²⁺作用位點(diǎn):Mg²⁺是興奮性氨基酸受體NMDA非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷劑和Ca²⁺拮抗劑。NMDA受體通道的開放受配體和膜電位的雙重控制。在靜息態(tài)的膜蛋白條件下,Mg²⁺等鑲嵌在通道深部,阻擋胞內(nèi)外離子交換,這時(shí)即使Glu和Gly結(jié)合到NMDA受體,Mg²⁺也會(huì)阻斷離子...

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