川芎嗪PEG-PLGA納米膠束的體外評(píng)價(jià)及在急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的組織分布
發(fā)布時(shí)間:2022-10-19 15:11
目的探索川芎嗪聚乙二醇-聚乳酸羥基乙酸共聚物(PEG-PLGA)納米膠束在急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的組織分布。方法采用(PEG-PLGA)納米膠束包載川芎嗪,制備川芎嗪PEG-PLGA納米膠束,對(duì)載藥系統(tǒng)進(jìn)行表征,采用體外釋藥和急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的組織分布試驗(yàn)對(duì)該載藥系統(tǒng)進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果川芎嗪PEG-PLGA納米膠束粒徑為(15.8±0.9)nm,Zeta電勢(shì)為-(20.5±0.4)mV,載藥量電鏡結(jié)果表明川芎嗪PEG-PLGA納米膠束明顯的圓球形結(jié)納米膠束呈現(xiàn)良好的光束,散射良好;體外釋藥試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)川芎嗪PEG-PLGA納米膠束釋藥緩慢,組織分布試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)川芎嗪PEG-PLGA納米膠束在正常大鼠臟器中AUC分布大小表現(xiàn)為肺>肝>脾>心≈腎>腦,但是,該納米膠束在急性心肌缺血模型大鼠中AUC分布大小卻表現(xiàn)為肺>肝>心>脾>腎>腦,川芎嗪PEG-PLGA心臟中的1.68倍,且差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P <0.05)。結(jié)論這些結(jié)果表明川芎嗪PEG-PLGA納米膠束具有良好的載藥性能和緩釋藥物特點(diǎn),可將藥物蓄積于缺血心肌,具有良好的心臟靶向性。
【文章頁(yè)數(shù)】:6 頁(yè)
【文章目錄】:
1 材料與方法
1.1 藥品與試劑
1.2 儀器
1.3 動(dòng)物
1.4 方法
1.4.1 川芎嗪PEG-PLGA納米膠束的制備
1.4.2 粒徑、Zeta電位及形態(tài)
1.4.3 包封率及載藥量
1.4.4 臨界膠束濃度 (critical micelle concentra-tion, CMC) 測(cè)定
1.4.5 體外釋放
1.4.6 試驗(yàn)方法
1.4.7 組織樣品的制備
1.4.8 色譜條件
1.4.9 方法學(xué)考察及評(píng)價(jià)
1.4.9. 1 專屬性
1.4.9. 2 標(biāo)準(zhǔn)溶液的配制
1.4.9. 3 精密度和準(zhǔn)確度
1.4.9.4穩(wěn)定性考察
2 結(jié)果
2.1 納米膠束表征、載藥量及包封率
2.2 臨界膠束濃度的測(cè)定
2.3 體外釋放
2.4 方法專屬性
2.5 標(biāo)準(zhǔn)曲線的建立
2.6 精密度和準(zhǔn)確度
2.7 穩(wěn)定性
2.8 組織分布
3 討論
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]丹參酮ⅡAPEG-PE納米膠束的制備、體外釋放及在急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的心臟靶向性[J]. 方俊,柳威,湯夢(mèng)婕,李湘平. 中南藥學(xué). 2018(07)
[2]葛根素PEG-PE納米膠束的制備及在急性心肌缺血模型小鼠體內(nèi)的組織分布[J]. 馮玉蘭,柴薇薇,李健和,劉新義. 中國(guó)藥學(xué)雜志. 2017(21)
[3]川芎嗪減輕大鼠心肌缺血再灌注損傷后心肌細(xì)胞凋亡及其機(jī)制研究[J]. 呂磊,張潔,殷宇剛,徐軍. 東南國(guó)防醫(yī)藥. 2016(04)
[4]川芎嗪醇質(zhì)體貼片在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)以及抗心肌缺血與缺血后再灌注損傷的作用[J]. 劉星言,何志巍,李彩虹,曾昭武,劉宏. 中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志. 2012(13)
[5]心肌缺血區(qū)靶向機(jī)制及策略探討[J]. 孫桂蘭,林曉. 藥學(xué)學(xué)報(bào). 2010(07)
[6]川芎嗪后處理對(duì)大鼠心肌缺血再灌注損傷的保護(hù)作用[J]. 顧迎春,郭維軍,于曉玲. 國(guó)際心血管病雜志. 2009(05)
[7]磷酸川芎嗪滴丸在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)和生物等效性[J]. 黃鵬,李新華,張紅,熊玉卿. 中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志. 2005(06)
[8]川芎嗪對(duì)缺血-再灌注損傷兔心肌線粒體結(jié)構(gòu)及功能的影響[J]. 王萬鐵,許濤,徐正祄,金可可,潘雪蓉,李東,方周奚. 基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床. 2004(03)
本文編號(hào):3693601
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【文章目錄】:
1 材料與方法
1.1 藥品與試劑
1.2 儀器
1.3 動(dòng)物
1.4 方法
1.4.1 川芎嗪PEG-PLGA納米膠束的制備
1.4.2 粒徑、Zeta電位及形態(tài)
1.4.3 包封率及載藥量
1.4.4 臨界膠束濃度 (critical micelle concentra-tion, CMC) 測(cè)定
1.4.5 體外釋放
1.4.6 試驗(yàn)方法
1.4.7 組織樣品的制備
1.4.8 色譜條件
1.4.9 方法學(xué)考察及評(píng)價(jià)
1.4.9. 1 專屬性
1.4.9. 2 標(biāo)準(zhǔn)溶液的配制
1.4.9. 3 精密度和準(zhǔn)確度
1.4.9.4穩(wěn)定性考察
2 結(jié)果
2.1 納米膠束表征、載藥量及包封率
2.2 臨界膠束濃度的測(cè)定
2.3 體外釋放
2.4 方法專屬性
2.5 標(biāo)準(zhǔn)曲線的建立
2.6 精密度和準(zhǔn)確度
2.7 穩(wěn)定性
2.8 組織分布
3 討論
【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]丹參酮ⅡAPEG-PE納米膠束的制備、體外釋放及在急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的心臟靶向性[J]. 方俊,柳威,湯夢(mèng)婕,李湘平. 中南藥學(xué). 2018(07)
[2]葛根素PEG-PE納米膠束的制備及在急性心肌缺血模型小鼠體內(nèi)的組織分布[J]. 馮玉蘭,柴薇薇,李健和,劉新義. 中國(guó)藥學(xué)雜志. 2017(21)
[3]川芎嗪減輕大鼠心肌缺血再灌注損傷后心肌細(xì)胞凋亡及其機(jī)制研究[J]. 呂磊,張潔,殷宇剛,徐軍. 東南國(guó)防醫(yī)藥. 2016(04)
[4]川芎嗪醇質(zhì)體貼片在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)以及抗心肌缺血與缺血后再灌注損傷的作用[J]. 劉星言,何志巍,李彩虹,曾昭武,劉宏. 中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志. 2012(13)
[5]心肌缺血區(qū)靶向機(jī)制及策略探討[J]. 孫桂蘭,林曉. 藥學(xué)學(xué)報(bào). 2010(07)
[6]川芎嗪后處理對(duì)大鼠心肌缺血再灌注損傷的保護(hù)作用[J]. 顧迎春,郭維軍,于曉玲. 國(guó)際心血管病雜志. 2009(05)
[7]磷酸川芎嗪滴丸在健康人體的藥代動(dòng)力學(xué)和生物等效性[J]. 黃鵬,李新華,張紅,熊玉卿. 中國(guó)臨床藥理學(xué)雜志. 2005(06)
[8]川芎嗪對(duì)缺血-再灌注損傷兔心肌線粒體結(jié)構(gòu)及功能的影響[J]. 王萬鐵,許濤,徐正祄,金可可,潘雪蓉,李東,方周奚. 基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)與臨床. 2004(03)
本文編號(hào):3693601
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