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川芎嗪PEG-PLGA納米膠束的體外評(píng)價(jià)及在急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的組織分布

發(fā)布時(shí)間:2022-10-19 15:11
  目的探索川芎嗪聚乙二醇-聚乳酸羥基乙酸共聚物(PEG-PLGA)納米膠束在急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的組織分布。方法采用(PEG-PLGA)納米膠束包載川芎嗪,制備川芎嗪PEG-PLGA納米膠束,對(duì)載藥系統(tǒng)進(jìn)行表征,采用體外釋藥和急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的組織分布試驗(yàn)對(duì)該載藥系統(tǒng)進(jìn)行評(píng)價(jià)。結(jié)果川芎嗪PEG-PLGA納米膠束粒徑為(15.8±0.9)nm,Zeta電勢(shì)為-(20.5±0.4)mV,載藥量電鏡結(jié)果表明川芎嗪PEG-PLGA納米膠束明顯的圓球形結(jié)納米膠束呈現(xiàn)良好的光束,散射良好;體外釋藥試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)川芎嗪PEG-PLGA納米膠束釋藥緩慢,組織分布試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)川芎嗪PEG-PLGA納米膠束在正常大鼠臟器中AUC分布大小表現(xiàn)為肺>肝>脾>心≈腎>腦,但是,該納米膠束在急性心肌缺血模型大鼠中AUC分布大小卻表現(xiàn)為肺>肝>心>脾>腎>腦,川芎嗪PEG-PLGA心臟中的1.68倍,且差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P <0.05)。結(jié)論這些結(jié)果表明川芎嗪PEG-PLGA納米膠束具有良好的載藥性能和緩釋藥物特點(diǎn),可將藥物蓄積于缺血心肌,具有良好的心臟靶向性。 

【文章頁(yè)數(shù)】:6 頁(yè)

【文章目錄】:
1 材料與方法
    1.1 藥品與試劑
    1.2 儀器
    1.3 動(dòng)物
    1.4 方法
        1.4.1 川芎嗪PEG-PLGA納米膠束的制備
        1.4.2 粒徑、Zeta電位及形態(tài)
        1.4.3 包封率及載藥量
        1.4.4 臨界膠束濃度 (critical micelle concentra-tion, CMC) 測(cè)定
        1.4.5 體外釋放
        1.4.6 試驗(yàn)方法
        1.4.7 組織樣品的制備
        1.4.8 色譜條件
        1.4.9 方法學(xué)考察及評(píng)價(jià)
            1.4.9. 1 專屬性
            1.4.9. 2 標(biāo)準(zhǔn)溶液的配制
            1.4.9. 3 精密度和準(zhǔn)確度
            1.4.9.4穩(wěn)定性考察
2 結(jié)果
    2.1 納米膠束表征、載藥量及包封率
    2.2 臨界膠束濃度的測(cè)定
    2.3 體外釋放
    2.4 方法專屬性
    2.5 標(biāo)準(zhǔn)曲線的建立
    2.6 精密度和準(zhǔn)確度
    2.7 穩(wěn)定性
    2.8 組織分布
3 討論


【參考文獻(xiàn)】:
期刊論文
[1]丹參酮ⅡAPEG-PE納米膠束的制備、體外釋放及在急性心肌缺血模型大鼠體內(nèi)的心臟靶向性[J]. 方俊,柳威,湯夢(mèng)婕,李湘平.  中南藥學(xué). 2018(07)
[2]葛根素PEG-PE納米膠束的制備及在急性心肌缺血模型小鼠體內(nèi)的組織分布[J]. 馮玉蘭,柴薇薇,李健和,劉新義.  中國(guó)藥學(xué)雜志. 2017(21)
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[4]川芎嗪醇質(zhì)體貼片在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)以及抗心肌缺血與缺血后再灌注損傷的作用[J]. 劉星言,何志巍,李彩虹,曾昭武,劉宏.  中國(guó)現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志. 2012(13)
[5]心肌缺血區(qū)靶向機(jī)制及策略探討[J]. 孫桂蘭,林曉.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2010(07)
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本文編號(hào):3693601

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