本文關(guān)鍵詞：阿爾茨海默氏癥分子病理學(xué)及治療方法的研究進(jìn)展，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

《2008年中國藥學(xué)會學(xué)術(shù)年會暨第八屆中國藥師周論文集》2008年

具有多靶標(biāo)作用GSK-3抑制劑的設(shè)計與活性研究

王悅  劉伶  張文婷  姚建武  張麗娜  姜鳳超  

【摘要】：目的:設(shè)計合成對β-分泌酶和GSK-3均有抑制作用的化合物,驗(yàn)證利用藥效圖模型設(shè)計多靶點(diǎn)作用藥物的可行性,設(shè)計活性強(qiáng)、副作用小的作用于AD的藥物。方法:在數(shù)據(jù)庫中利用相應(yīng)的藥效圖模型尋找具有活性的母體結(jié)構(gòu),并進(jìn)行相應(yīng)的結(jié)構(gòu)修飾,合成設(shè)計的化合物并進(jìn)行相關(guān)的活性測定。結(jié)論:設(shè)計的化合物對β-分泌酶和GSK-3等靶點(diǎn)均具有一定的抑制作用。

【作者單位】：
【分類號】：R914;R96
【正文快照】：

鑒于早老性癡呆(AD)具有病程長、病因多、發(fā)病機(jī)制復(fù)雜的特點(diǎn),設(shè)想如果能夠?qū)D的形成過程中的多個步驟進(jìn)行控制,將更具有潛在的治療價值。由Aβ聚集形成的老年斑及tau蛋白過度磷酸化引起的神經(jīng)元纖維纏結(jié)處于AD產(chǎn)生的早期階段。因此抑制Aβ的產(chǎn)生及tau蛋白過度磷酸化能從根

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