發(fā)布時間：2018-04-23 09:00

  本文選題：血根堿 + 白屈菜紅堿��； 參考：《中南藥學》2014年06期

【摘要】：目的合成季銨類苯并菲啶生物堿血根堿(1)和白屈菜紅堿(2)的衍生物,評價其體外抗HBV活性,初步探討抗HBV活性。方法以血根堿和白屈菜紅堿為原料,通過結構修飾獲得衍生物,采用Hep G2.2.15細胞模型評價衍生物對HBsAg和HBeAg分泌抑制活性和HBV DNA復制的抑制活性。結果血根堿和白屈菜紅堿對HBsAg、HBeAg和HBV DNA復制具有較高的抑制活性,但細胞毒性較高。氧化白屈菜紅堿(6)對HBV DNA的復制具有一定的抑制作用(IC50=0.75 mmol·L-1),細胞毒性較白屈菜紅堿明顯降低(CC503.0 mmol·L-1)。6-乙氧基二氫血根堿(7)和6-乙氧基二氫白屈菜紅堿(8)對HBsAg和HBeAg和HBV DNA復制具有一定的抑制活性。結論季銨類苯并菲啶生物堿具有顯著的體外抗HBV活性,烯胺正離子結構單元對化合物的抗HBV活性產生重要的影響。
[Abstract]:Objective to synthesize the derivatives of quaternary ammonium benzophenidine alkaloids hemobase 1) and chrythrine 2) and to evaluate their anti- HBV activities in vitro and to explore their anti-HBV activities. Methods Derivatives were obtained by structural modification from root alkaloids and chrythrine. Hep G2.2.15 cell model was used to evaluate the inhibitory activity of derivatives on HBsAg and HBeAg secretion and HBV DNA replication. Results HBeAg and HBV DNA replication of HBeAg and HBV were inhibited by root alkaloids and chrythrine, but the cytotoxicity was higher. The cytotoxicity of HBV DNA was significantly lower than that of chrythrine (CC503.0 mmol L -1, 6 ethoxy dihydrohemodine 7) and 6 ethoxy dihydrocarythrine 8) on HBsAg, HBeAg and HBV DNA. Replication has certain inhibitory activity. Conclusion Quaternary ammonium benzophenidine alkaloids have significant anti- HBV activity in vitro, and enamine cationic structure unit has an important effect on the anti- HBV activity of the compounds.
【作者單位】： 湖南農業(yè)大學作物種質創(chuàng)新與資源利用國家重點實驗室培育基地;湖南中醫(yī)藥大學藥學院;
【基金】：湖南中醫(yī)藥管理局科研項目(編號:201259) 湖南農業(yè)大學校青年科學基金(編號:11QN12)
【分類號】：R914;R373.21

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本文編號：1791290