本文關(guān)鍵詞：抗腫瘤藥idelalisib的合成工藝研究

  更多相關(guān)文章： 抗腫瘤藥 磷酸肌醇-激酶δ抑制劑 idelalisib 工藝改進(jìn)

【摘要】：目的合成磷酸肌醇3-激酶δ抑制劑idelalisib。方法以2-氟-6-硝基苯甲酸為原料,與苯胺縮合得到2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,然后與N-Boc-L-2-氨基丁酸反應(yīng)得到(S)-N-(2-Boc-氨基丁酰基)-2-氟-6-硝基-N-苯基苯甲酰胺,經(jīng)鋅粉還原環(huán)合得到關(guān)鍵中間體5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-Boc-氨基丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,該中間體經(jīng)三氟乙酸水解脫Boc保護(hù)基得到5-氟-3-苯基-2-[(S)-1-氨基丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,再與6-氯嘌呤反應(yīng)制得目標(biāo)物idelalisib。結(jié)果與結(jié)論改進(jìn)后的新工藝路線總收率為22.2%(以2-氟-6-硝基苯甲酸計(jì)),純度為99.2%(HPLC法)。該路線具有反應(yīng)條件溫和,原料價(jià)廉、易得,操作簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn)。
【作者單位】： 中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院化學(xué)制藥新技術(shù)中心;上海藥物合成工藝過程工程技術(shù)研究中心;
【關(guān)鍵詞】： 抗腫瘤藥 磷酸肌醇-激酶δ抑制劑 idelalisib 工藝改進(jìn)
【分類號(hào)】：R3416
【正文快照】： 2.上海藥物合成工藝過程工程技術(shù)研究中心,上海201203)Idelalisib(商品名為Zydelig,1),中文化學(xué)名稱為5-氟-3-苯基-2-[(1S)-1-[(9H-嘌呤-6-基)氨基]丙基]-4(3H)-喹唑啉-4-酮,是由美國(guó)吉利德科學(xué)公司(Gilead Sciences,Inc.)研發(fā)的首個(gè)口服、選擇性磷酸肌醇3-激酶δ(PI3K-δ)抑

【參考文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 張亞魯;孫鐵民;;Idelalisib[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2015年01期

【共引文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 張保寅;楚朋飛;姚凱;李建其;;抗腫瘤藥idelalisib的合成工藝研究[J];中國(guó)藥物化學(xué)雜志;2016年03期

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前3條

1 王志偉;串聯(lián)催化實(shí)現(xiàn)C≡C鍵斷裂合成酰胺的研究[D];湘潭大學(xué);2015年

2 樓永軍;N-取代苯基苯甲酰胺類化合物的合成及生物活性研究[D];沈陽(yáng)藥科大學(xué);2003年

3 班旭;三價(jià)鐵介導(dǎo)下的通過芳香C-C鍵氧化環(huán)合構(gòu)建菲啶酮及其衍生物的合成研究[D];天津大學(xué);2013年

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本文編號(hào)：692618