目的利用裸鼠乳腺癌模型評(píng)價(jià)拉帕替尼固體分散體的抑瘤效果。方法采用溶劑揮發(fā)法,制備不同表觀溶解度的甲苯磺酸拉帕替尼固體分散體,建立裸鼠乳腺癌模型,設(shè)置模型組、TYKERB?對(duì)照組、低水溶性組、中水溶性組和高水溶性組,分別灌胃給藥6周,比較各組的腫瘤增殖率、抑瘤率、表皮生長(zhǎng)因子受體（EGFR）和人表皮生長(zhǎng)因子受體2（HER2）蛋白表達(dá)量,評(píng)價(jià)藥物表觀溶解度的改善與抑瘤作用的關(guān)系。結(jié)果拉帕替尼表觀溶解度的增加與其抑瘤效應(yīng)成正相關(guān),高水溶性組和中水溶性組與TYKERB?對(duì)照組比較,腫瘤增殖率、抑瘤率、EGFR和HER2蛋白表達(dá)量等指標(biāo)均有顯著改善（P <0. 05）。結(jié)論固體分散技術(shù)能顯著提高甲苯磺酸拉帕替尼的表觀溶解度和抑瘤作用。 

【文章來(lái)源】：中國(guó)藥業(yè). 2020,29(01)

【文章頁(yè)數(shù)】：4 頁(yè)

【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 儀器與材料
    1.2 方法
        1.2.1 固體分散體制備
        1.2.2 表觀溶解度測(cè)定
        1.2.3 動(dòng)物模型構(gòu)建及分組
        1.2.4 移植瘤體積測(cè)定和抑制效果檢查
        1.2.5 移植瘤中EGFR和HER2蛋白表達(dá)
    1.3 統(tǒng)計(jì)學(xué)處理
2 結(jié)果
    2.1 建模成功
    2.2 表觀溶解度
    2.3 移植瘤體積變化
    2.4 抑瘤效果
    2.5 EGFR和HER2蛋白表達(dá)
3 討論



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