厄洛替尼對大鼠小腸上皮細胞跨膜轉(zhuǎn)運的影響
發(fā)布時間：2021-04-08 20:55
目的:分析厄洛替尼對大鼠小腸上皮細胞跨膜轉(zhuǎn)運的影響。方法:通過在體腸灌流及大鼠藥動學(xué)實驗,比較厄洛替尼給藥組與對照組藥動學(xué)參數(shù)的變化。結(jié)果:多次給予厄洛替尼后,大鼠的體重及攝食量顯著下降,熒光素鈉的小腸透過率增加,單次給予厄洛替尼有增加頭孢克洛吸收的趨勢。結(jié)論:厄洛替尼可通過增加細胞旁路通透性從而增加小腸上皮的吸收。
【文章來源】：生物化工. 2019,5(05)
【文章頁數(shù)】：3 頁
【部分圖文】：
對照組及給藥組大鼠體重及攝食量的變化（n=6）
第5期劉治芳等：厄洛替尼對大鼠小腸上皮細胞跨膜轉(zhuǎn)運的影響·29·于對照組（25.1±5.6）g。A對照組及給藥組大鼠體重的變化B對照組及給藥組大鼠攝食量的變化。2.2厄洛替尼對熒光素鈉大鼠在體腸循環(huán)的影響通過公式計算得到Qt，進而將各時間點前所有時間段吸收量Qt累加，得到各時間點累積吸收量，結(jié)果見圖2，差異結(jié)果表示為*p＜0.05，可見厄洛替尼給藥組熒光素鈉的累計吸收量顯著高于對照組。熒光素鈉是細胞旁路轉(zhuǎn)運的標志物[2]，厄洛替尼可能主要通過增加小腸上皮細胞旁路通透性，從而增加熒光素鈉的透過率。圖2厄洛替尼對大鼠小腸吸收熒光素鈉的影響（n=6）2.3單次灌胃給予厄洛替尼對頭孢克洛藥動學(xué)的影響通過HPLC-UV測定得到對照組與厄洛替尼給藥組大鼠體內(nèi)頭孢克洛的血藥濃度，分別與時間作圖得平均藥時曲線見圖3。通過藥動學(xué)軟件WinNonlin計算對照組與給藥組頭孢克洛的參數(shù)，結(jié)果見表1。單次給予大鼠厄洛替尼后，頭孢克洛的t1/2、V、CL有降低的趨勢，而Tmax、Cmax、AUClast有增加的趨勢，Cmax、AUClas是反映吸收的重要藥動學(xué)參數(shù)，雖采用SPSS統(tǒng)計軟件進行分析，顯示兩組的差異無統(tǒng)計學(xué)意義，但加大厄洛替尼的給藥劑量有可能導(dǎo)致吸收顯著增加。圖3單次給予厄洛替尼對頭孢克洛在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)的影響（n=6）表1不同處理組頭孢克洛在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)參數(shù)組別t1/2/hTmax/hCmax/（μg/mL）AUClast/（h·μg/mL）V/（L/kg）CL（L/h/kg）對照組平均值1.290.7519.1242.542.141.18SD0.270.183.608.470.350.26厄洛替尼給藥組平均值1.170.7922.2553.371.611.05SD0.350.254.4521.590.250.383結(jié)論厄洛替尼可降低大鼠體重和攝食量，顯著增加熒光素鈉的透過率，
Qt，進而將各時間點前所有時間段吸收量Qt累加，得到各時間點累積吸收量，結(jié)果見圖2，差異結(jié)果表示為*p＜0.05，可見厄洛替尼給藥組熒光素鈉的累計吸收量顯著高于對照組。熒光素鈉是細胞旁路轉(zhuǎn)運的標志物[2]，厄洛替尼可能主要通過增加小腸上皮細胞旁路通透性，從而增加熒光素鈉的透過率。圖2厄洛替尼對大鼠小腸吸收熒光素鈉的影響（n=6）2.3單次灌胃給予厄洛替尼對頭孢克洛藥動學(xué)的影響通過HPLC-UV測定得到對照組與厄洛替尼給藥組大鼠體內(nèi)頭孢克洛的血藥濃度，分別與時間作圖得平均藥時曲線見圖3。通過藥動學(xué)軟件WinNonlin計算對照組與給藥組頭孢克洛的參數(shù)，結(jié)果見表1。單次給予大鼠厄洛替尼后，頭孢克洛的t1/2、V、CL有降低的趨勢，而Tmax、Cmax、AUClast有增加的趨勢，Cmax、AUClas是反映吸收的重要藥動學(xué)參數(shù)，雖采用SPSS統(tǒng)計軟件進行分析，顯示兩組的差異無統(tǒng)計學(xué)意義，但加大厄洛替尼的給藥劑量有可能導(dǎo)致吸收顯著增加。圖3單次給予厄洛替尼對頭孢克洛在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)的影響（n=6）表1不同處理組頭孢克洛在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)參數(shù)組別t1/2/hTmax/hCmax/（μg/mL）AUClast/（h·μg/mL）V/（L/kg）CL（L/h/kg）對照組平均值1.290.7519.1242.542.141.18SD0.270.183.608.470.350.26厄洛替尼給藥組平均值1.170.7922.2553.371.611.05SD0.350.254.4521.590.250.383結(jié)論厄洛替尼可降低大鼠體重和攝食量，顯著增加熒光素鈉的透過率，使頭孢克洛的吸收有增加的趨勢，其機制可能是增加了小腸上皮細胞旁路通透性，因此在厄洛替尼與其他藥物合用過程中應(yīng)注意藥物的相互作用。參考文獻[1]陸舜,李子明,成柏君,等.厄洛替尼治療復(fù)治晚期非小細胞肺癌的臨床分析[
【參考文獻】：
期刊論文
[1]厄洛替尼治療復(fù)治晚期非小細胞肺癌的臨床分析[J]. 陸舜,李子明,成柏君,虞永峰,廖美琳,葉云. 中國癌癥雜志. 2007(09)
本文編號：3126260
【文章來源】：生物化工. 2019,5(05)
【文章頁數(shù)】：3 頁
【部分圖文】：
對照組及給藥組大鼠體重及攝食量的變化（n=6）
第5期劉治芳等：厄洛替尼對大鼠小腸上皮細胞跨膜轉(zhuǎn)運的影響·29·于對照組（25.1±5.6）g。A對照組及給藥組大鼠體重的變化B對照組及給藥組大鼠攝食量的變化。2.2厄洛替尼對熒光素鈉大鼠在體腸循環(huán)的影響通過公式計算得到Qt，進而將各時間點前所有時間段吸收量Qt累加，得到各時間點累積吸收量，結(jié)果見圖2，差異結(jié)果表示為*p＜0.05，可見厄洛替尼給藥組熒光素鈉的累計吸收量顯著高于對照組。熒光素鈉是細胞旁路轉(zhuǎn)運的標志物[2]，厄洛替尼可能主要通過增加小腸上皮細胞旁路通透性，從而增加熒光素鈉的透過率。圖2厄洛替尼對大鼠小腸吸收熒光素鈉的影響（n=6）2.3單次灌胃給予厄洛替尼對頭孢克洛藥動學(xué)的影響通過HPLC-UV測定得到對照組與厄洛替尼給藥組大鼠體內(nèi)頭孢克洛的血藥濃度，分別與時間作圖得平均藥時曲線見圖3。通過藥動學(xué)軟件WinNonlin計算對照組與給藥組頭孢克洛的參數(shù)，結(jié)果見表1。單次給予大鼠厄洛替尼后，頭孢克洛的t1/2、V、CL有降低的趨勢，而Tmax、Cmax、AUClast有增加的趨勢，Cmax、AUClas是反映吸收的重要藥動學(xué)參數(shù)，雖采用SPSS統(tǒng)計軟件進行分析，顯示兩組的差異無統(tǒng)計學(xué)意義，但加大厄洛替尼的給藥劑量有可能導(dǎo)致吸收顯著增加。圖3單次給予厄洛替尼對頭孢克洛在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)的影響（n=6）表1不同處理組頭孢克洛在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)參數(shù)組別t1/2/hTmax/hCmax/（μg/mL）AUClast/（h·μg/mL）V/（L/kg）CL（L/h/kg）對照組平均值1.290.7519.1242.542.141.18SD0.270.183.608.470.350.26厄洛替尼給藥組平均值1.170.7922.2553.371.611.05SD0.350.254.4521.590.250.383結(jié)論厄洛替尼可降低大鼠體重和攝食量，顯著增加熒光素鈉的透過率，
Qt，進而將各時間點前所有時間段吸收量Qt累加，得到各時間點累積吸收量，結(jié)果見圖2，差異結(jié)果表示為*p＜0.05，可見厄洛替尼給藥組熒光素鈉的累計吸收量顯著高于對照組。熒光素鈉是細胞旁路轉(zhuǎn)運的標志物[2]，厄洛替尼可能主要通過增加小腸上皮細胞旁路通透性，從而增加熒光素鈉的透過率。圖2厄洛替尼對大鼠小腸吸收熒光素鈉的影響（n=6）2.3單次灌胃給予厄洛替尼對頭孢克洛藥動學(xué)的影響通過HPLC-UV測定得到對照組與厄洛替尼給藥組大鼠體內(nèi)頭孢克洛的血藥濃度，分別與時間作圖得平均藥時曲線見圖3。通過藥動學(xué)軟件WinNonlin計算對照組與給藥組頭孢克洛的參數(shù)，結(jié)果見表1。單次給予大鼠厄洛替尼后，頭孢克洛的t1/2、V、CL有降低的趨勢，而Tmax、Cmax、AUClast有增加的趨勢，Cmax、AUClas是反映吸收的重要藥動學(xué)參數(shù)，雖采用SPSS統(tǒng)計軟件進行分析，顯示兩組的差異無統(tǒng)計學(xué)意義，但加大厄洛替尼的給藥劑量有可能導(dǎo)致吸收顯著增加。圖3單次給予厄洛替尼對頭孢克洛在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)的影響（n=6）表1不同處理組頭孢克洛在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)參數(shù)組別t1/2/hTmax/hCmax/（μg/mL）AUClast/（h·μg/mL）V/（L/kg）CL（L/h/kg）對照組平均值1.290.7519.1242.542.141.18SD0.270.183.608.470.350.26厄洛替尼給藥組平均值1.170.7922.2553.371.611.05SD0.350.254.4521.590.250.383結(jié)論厄洛替尼可降低大鼠體重和攝食量，顯著增加熒光素鈉的透過率，使頭孢克洛的吸收有增加的趨勢，其機制可能是增加了小腸上皮細胞旁路通透性，因此在厄洛替尼與其他藥物合用過程中應(yīng)注意藥物的相互作用。參考文獻[1]陸舜,李子明,成柏君,等.厄洛替尼治療復(fù)治晚期非小細胞肺癌的臨床分析[
【參考文獻】：
期刊論文
[1]厄洛替尼治療復(fù)治晚期非小細胞肺癌的臨床分析[J]. 陸舜,李子明,成柏君,虞永峰,廖美琳,葉云. 中國癌癥雜志. 2007(09)
本文編號：3126260
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