本文關(guān)鍵詞：天然咖啡酰基奎寧酸類化合物抗RSV活性及其構(gòu)效關(guān)系研究　出處：《中藥材》2016年02期 　論文類型：期刊論文

  更多相關(guān)文章： 咖啡�；鼘幩嵫苌� 抗RSV 構(gòu)效關(guān)系

【摘要】：目的:研究天然來源的咖啡�；鼘幩犷惢衔矬w外抗呼吸道合胞病毒(Respiratory Syncytial Virus,RSV)的活性及其構(gòu)效關(guān)系。方法:采用細(xì)胞病變(cytopathic effect,CPE)法對(duì)咖啡�；鼘幩犷惢衔锟筊SV體外活性進(jìn)行篩選,MTT法檢測(cè)化合物對(duì)HEp-2細(xì)胞的細(xì)胞毒性,通過3D-QSAR(three-dimensional quantitative structureactivity relationship)模型分析其構(gòu)效關(guān)系。結(jié)果:CPE結(jié)果顯示咖啡�；鼘幩犷惢衔锞憩F(xiàn)出較好的抗RSV作用,其中活性最好的4,5-雙咖啡酰基奎寧酸甲酯(CQA-4)的IC_(50)=2.5μmol/L,選擇性指數(shù)SI153.8,遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥物利巴韋林(IC_(50)=8.3μmol/L,SI20);3D-QSAR分析結(jié)果顯示,咖啡�；鶠榭Х弱；鼘幩嵫苌锟筊SV的活性基團(tuán)。結(jié)論:天然來源的咖啡酰基奎寧酸類衍生物均具有抗RSV活性,其中雙咖啡�；鼘幩犷惢衔锘钚宰詈谩�(gòu)效關(guān)系研究表明,該類化合物抗RSV活性受其構(gòu)型和取代基的影響很大。
[Abstract]:Objective: to study the anti-respiratory syncytial Syncytial Virus of caffeyl quininic acid compounds from natural sources in vitro. Methods: cytopathic effect was used. The activity of caffeyl quininic acid against RSV in vitro was screened by RSV method. The cytotoxicity of the compounds to HEp-2 cells was detected by MTT assay. Through 3D-QSAR (. Three-dimensional quantitative structureactivity relationship. Results the results showed that the caffeoyl quinic acid compounds showed good anti- RSV effect. The IC_(50)=2.5 渭 mol / L, selectivity index (SI153.8) of CQA-4 was the most active. It was much better than the positive control drug ribavirin in IC50 / L 8.3 渭 mol / L SI20; The results of 3D-QSAR analysis showed that the caffeyl group was the active group of caffeyl quininic acid derivatives against RSV. Conclusion: all the naturally derived caffeyl quininic acid derivatives have anti-#en1# activity. The results of structure-activity relationship showed that the anti- RSV activity of these compounds was greatly affected by their configurations and substituents.
【作者單位】： 暨南大學(xué)中藥及天然藥物研究所;廣東藥學(xué)院中心實(shí)驗(yàn)室;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(81202429;81473114) 廣東省自然科學(xué)基金重點(diǎn)項(xiàng)目(S2013020012864)
【分類號(hào)】：R373.1
【正文快照】： 呼吸道合胞病毒(respiratory syncytial virus,RSV)是一種RNA病毒,屬副粘液病毒科,是一種常見的呼吸道感染病原體,多見于新生兒及6月以內(nèi)的嬰兒,可導(dǎo)致嬰幼兒期肺炎、支氣管炎和兒童支氣管哮喘〔1〕,亦可導(dǎo)致老年人和免疫力低下人群呼吸道疾病。目前臨床上對(duì)RSV感染尚無(wú)特異有

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本文編號(hào)：1422471