本文關(guān)鍵詞：天然咖啡�；鼘幩犷惢衔锟筊SV活性及其構(gòu)效關(guān)系研究　出處：《中藥材》2016年02期 　論文類型：期刊論文

  更多相關(guān)文章： 咖啡酰基奎寧酸衍生物 抗RSV 構(gòu)效關(guān)系

【摘要】：目的:研究天然來源的咖啡�；鼘幩犷惢衔矬w外抗呼吸道合胞病毒(Respiratory Syncytial Virus,RSV)的活性及其構(gòu)效關(guān)系。方法:采用細(xì)胞病變(cytopathic effect,CPE)法對咖啡�；鼘幩犷惢衔锟筊SV體外活性進行篩選,MTT法檢測化合物對HEp-2細(xì)胞的細(xì)胞毒性,通過3D-QSAR(three-dimensional quantitative structureactivity relationship)模型分析其構(gòu)效關(guān)系。結(jié)果:CPE結(jié)果顯示咖啡�；鼘幩犷惢衔锞憩F(xiàn)出較好的抗RSV作用,其中活性最好的4,5-雙咖啡�；鼘幩峒柞�(CQA-4)的IC_(50)=2.5μmol/L,選擇性指數(shù)SI153.8,遠(yuǎn)遠(yuǎn)優(yōu)于陽性對照藥物利巴韋林(IC_(50)=8.3μmol/L,SI20);3D-QSAR分析結(jié)果顯示,咖啡酰基為咖啡�；鼘幩嵫苌锟筊SV的活性基團。結(jié)論:天然來源的咖啡酰基奎寧酸類衍生物均具有抗RSV活性,其中雙咖啡�；鼘幩犷惢衔锘钚宰詈�。構(gòu)效關(guān)系研究表明,該類化合物抗RSV活性受其構(gòu)型和取代基的影響很大。
[Abstract]:Objective: to study the anti-respiratory syncytial Syncytial Virus of caffeyl quininic acid compounds from natural sources in vitro. Methods: cytopathic effect was used. The activity of caffeyl quininic acid against RSV in vitro was screened by RSV method. The cytotoxicity of the compounds to HEp-2 cells was detected by MTT assay. Through 3D-QSAR (. Three-dimensional quantitative structureactivity relationship. Results the results showed that the caffeoyl quinic acid compounds showed good anti- RSV effect. The IC_(50)=2.5 渭 mol / L, selectivity index (SI153.8) of CQA-4 was the most active. It was much better than the positive control drug ribavirin in IC50 / L 8.3 渭 mol / L SI20; The results of 3D-QSAR analysis showed that the caffeyl group was the active group of caffeyl quininic acid derivatives against RSV. Conclusion: all the naturally derived caffeyl quininic acid derivatives have anti-#en1# activity. The results of structure-activity relationship showed that the anti- RSV activity of these compounds was greatly affected by their configurations and substituents.
【作者單位】： 暨南大學(xué)中藥及天然藥物研究所;廣東藥學(xué)院中心實驗室;
【基金】：國家自然科學(xué)基金(81202429;81473114) 廣東省自然科學(xué)基金重點項目(S2013020012864)
【分類號】：R373.1
【正文快照】： 呼吸道合胞病毒(respiratory syncytial virus,RSV)是一種RNA病毒,屬副粘液病毒科,是一種常見的呼吸道感染病原體,多見于新生兒及6月以內(nèi)的嬰兒,可導(dǎo)致嬰幼兒期肺炎、支氣管炎和兒童支氣管哮喘〔1〕,亦可導(dǎo)致老年人和免疫力低下人群呼吸道疾病。目前臨床上對RSV感染尚無特異有

【相似文獻】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 王永霞;王恩;尚靖;汪豪;;驅(qū)蟲斑鳩菊中咖啡�；鼘幩犷惢瘜W(xué)成分[J];中國中藥雜志;2012年11期

2 魏惠珍;杜艷龍;饒毅;王躍生;羅曉健;邱偉華;;單一內(nèi)標(biāo)多控法同步測定杏香兔耳風(fēng)中綠原酸和3,5-二咖啡酰基奎寧酸的含量[J];江西醫(yī)學(xué)院學(xué)報;2009年11期

3 張宇平;黃可龍;;高效液相色譜法同時測定金銀花中5種有機酸[J];分析試驗室;2007年07期

4 袁加才;張軍;居文政;廖善偉;;固相萃取高效液相色譜法測定人血漿中燈盞乙素及3,5-二咖啡�；鼘幩醄J];中國中藥雜志;2007年17期

5 何迅;王愛民;李勇軍;王永林;遲明艷;;羊耳菊藥材中4,5-O-二咖啡�；鼘幩岬暮繙y定[J];中國新藥雜志;2010年12期

6 吳婷;張軍;周玲;居文政;談恒山;;HPLC同時測定脈絡(luò)寧注射液中8種主要成分的含量[J];中國實驗方劑學(xué)雜志;2012年22期

7 鄭林;唐麗;牟景麗;黃勇;董莉;蘭燕宇;;UPLC-MS法同時測定大鼠血漿中氧化芍藥苷、沒食子酸及咖啡�；鼘幩犷惓煞諿J];中成藥;2014年05期

8 張欣娜;胡艷麗;左莉華;郭興杰;;RP-HPLC同時測定顏復(fù)康膠囊中綠原酸、3,5-O-雙咖啡�；鼘幩�、迷迭香酸和黃芩苷的含量[J];沈陽藥科大學(xué)學(xué)報;2013年10期

9 沈智;張文婷;黃琴偉;陳麗玨;趙維良;;RP-HPLC法測定菊花中3,5-O-雙咖啡酰基奎寧酸、木犀草苷和綠原酸[J];中草藥;2010年02期

10 王英鋒;謝亮亮;劉鎖蘭;宴利芝;;HPLC法測定杏香兔耳風(fēng)中綠原酸和3,5-O-二咖啡�；鼘幩岬暮縖J];藥物分析雜志;2009年03期

相關(guān)會議論文 前1條

1 蔣磊;張亞中;孟祥松;施志順;李軍;益磊;;不同加工工藝對亳菊含量測定的影響[A];2013年中國藥學(xué)大會暨第十三屆中國藥師周論文集[C];2013年

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前1條

1 王明彥;苦丁茶中二咖啡�；鼘幩釋θ四[瘤細(xì)胞的體外抑制作用及其機制研究[D];湖北中醫(yī)藥大學(xué);2014年

，

本文編號：1422471