新煙堿類殺蟲(chóng)劑的發(fā)現(xiàn)被認(rèn)為是殺蟲(chóng)劑研究領(lǐng)域里一個(gè)新的突破。自第一個(gè)新煙堿類殺蟲(chóng)劑吡蟲(chóng)啉上市以來(lái),新煙堿類殺蟲(chóng)劑很快成為世界植保界銷量最大的殺蟲(chóng)劑品種。新煙堿類殺蟲(chóng)劑是以天然煙堿為先導(dǎo),創(chuàng)制開(kāi)發(fā)的一類具有獨(dú)特結(jié)構(gòu)和杰出殺蟲(chóng)活性的新型殺蟲(chóng)劑,作用于昆蟲(chóng)的煙堿型乙酰膽堿受體,具有高效、廣譜以及對(duì)哺乳動(dòng)物低毒的特點(diǎn)。然而隨著殺蟲(chóng)劑使用頻率的增加,害蟲(chóng)出現(xiàn)抗藥性,促使研究人員不斷地尋找開(kāi)發(fā)結(jié)構(gòu)新穎高活性的新煙堿類化合物。本文主要綜述了最近幾年國(guó)內(nèi)外在新煙堿類殺蟲(chóng)劑基于靶標(biāo)結(jié)構(gòu)和作用模型的合理設(shè)計(jì)、結(jié)構(gòu)改造及其與昆蟲(chóng)nAChRs相關(guān)的作用機(jī)制方面的最新研究進(jìn)展。根據(jù)新煙堿類殺蟲(chóng)劑的作用機(jī)制和構(gòu)效關(guān)系分析,將抗艾滋病藥抗病毒藥效團(tuán)六氫呋喃并[2,3-b]呋喃用于新煙堿類化合物的雜環(huán)結(jié)構(gòu)部分改造,設(shè)計(jì)合成了結(jié)構(gòu)新穎的新煙堿類化合物,具體做了以下方面的工作：1.探索改進(jìn)了（3R,3aS,6aR）六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的合成方法,并對(duì)合成路線進(jìn)行了工藝優(yōu)化。以L-抗壞血酸為原料,對(duì)5,6位羥基保護(hù),經(jīng)H202、次氯酸鈉氧化脫羧得到（S）-甘油醛縮丙酮,再經(jīng)霍納爾—沃茲沃思—埃蒙斯反應(yīng)、邁克爾... 

【文章來(lái)源】：東南大學(xué)江蘇省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁(yè)數(shù)】：81 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 前言
    1.1 新煙堿類殺蟲(chóng)劑概述
    1.2 六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基衍生物簡(jiǎn)介
    1.3 新農(nóng)藥創(chuàng)制方法
    1.4 選題意義及課題目標(biāo)
第二章 （3R,3aS,6aR）六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇的合成
    2.1 實(shí)驗(yàn)試劑及儀器
    2.2 文獻(xiàn)報(bào)道的合成路線
    2.3 合成路線的設(shè)計(jì)與選擇
    2.4 合成路線反應(yīng)條件優(yōu)化
        2.4.1 5,6-O-亞異丙基-L-抗壞血酸（2）的合成
        2.4.2 3,4-O-亞異丙基-L-蘇糖酸鈣（3）的合成
        2.4.3 （S）-甘油醛縮丙酮（4）合成
        2.4.4 3-（2,2-二甲氧基-1,3-二氧戊環(huán)-4-基）-2-丙烯酸甲酯（5）合成
        2.4.5 D-赤-戊糖酸-2,3-二脫氧-4,5-O-（1-甲基亞乙基）-3-（硝基甲基）甲酯（6）合成
        2.4.6 （3aS,4S,6aR）-四氫-4-甲氧基-呋喃并[3,4-b]呋喃-2（3H）-酮（萊克酮α-8）合成
        2.4.7 （3R 3aS,6aR）六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-醇（9）的合成
第三章 （（3R,3aS,6aR）六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基）甲胺及新煙堿類化合物合成路線設(shè)計(jì)
    3.1 實(shí)驗(yàn)試劑與儀器
    3.2 六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基-磺酸酯化合物的合成
    3.3 六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基-氰基化合物的合成
    3.4 六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基-甲氨化合物的合成
    3.5 新煙堿類目標(biāo)化合物（Ⅰ）、（Ⅱ）的設(shè)計(jì)與合成
    3.6 優(yōu)化的（（3R,3aS,6aR）六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基）甲胺與目標(biāo)化合物（Ⅰ）、（Ⅱ）的合成路線
第四章 六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基衍生物及萊克酮晶體結(jié)構(gòu)
    4.1 （3R 3aS,6aR）六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基對(duì)甲本磺酸酯晶體結(jié)構(gòu)
    4.2 （3R,3aS,6aR）六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-腈晶體結(jié)構(gòu)
    4.3 萊克酮（α-8）的晶體結(jié)構(gòu)
    4.4 合成反應(yīng)中手性六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基衍生物的構(gòu)型分析
第五章 總結(jié)
參考文獻(xiàn)
致謝
附圖


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]1,3,5-三嗪類衍生物的合成及其殺菌活性[J]. 馮菊紅,丁濤,榮霞,巨修練.  武漢工程大學(xué)學(xué)報(bào). 2013(04)
[2]達(dá)蘆那韋合成路線圖解[J]. 劉鴻,展鵬,劉新泳.  中國(guó)藥物化學(xué)雜志. 2013(01)
[3](S)-甘油醛縮丙酮的新合成方法[J]. 馬超,鄭筠,趙俊,周善學(xué),黃君勤,曹勝華,丁小東.  化學(xué)研究與應(yīng)用. 2011(12)
[4]含硝基胍E-β-法尼烯類似物的合成及生物活性研究[J]. 孫亮,凌云,王燦,孫玉鳳,芮昌輝,楊新玲.  有機(jī)化學(xué). 2011(12)
[5]儲(chǔ)糧害蟲(chóng)防治的研究進(jìn)展[J]. 程小麗,武傳欣,劉俊明,遲瑩,魏慶偉.  糧食加工. 2011(05)
[6]煙堿抑制RAW264.7細(xì)胞表達(dá)和釋放HMGB1的機(jī)制[J]. 張國(guó)英,趙中夫,劉明社,韓德五,張慧英,楊柳絮.  中國(guó)病理生理雜志. 2010(01)
[7]簡(jiǎn)述殺蟲(chóng)劑研究進(jìn)展[J]. 邵柏,李西標(biāo),韓喜東.  口岸衛(wèi)生控制. 2008(03)
[8]煙堿乙酰膽堿受體及其與新煙堿類相互作用的研究進(jìn)展[J]. 唐振華,陶黎明,李忠.  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào). 2007(04)
[9]取代劇毒農(nóng)藥的新一代煙堿類殺蟲(chóng)劑[J]. 程志明.  上海化工. 2007(09)
[10]新煙堿類殺蟲(chóng)劑最新研究進(jìn)展[J]. 楊吉春,李淼,柴寶山,劉長(zhǎng)令.  農(nóng)藥. 2007(07)

博士論文
[1]新煙堿類似物的合成及生物活性研究[D]. 葉振君.華東理工大學(xué) 2012

碩士論文
[1]新型新煙堿類化合物的合成和殺蟲(chóng)活性測(cè)定（三）[D]. 馬旭波.上海師范大學(xué) 2011



本文編號(hào)：3123843