酰胺類殺菌劑是一類古老的殺菌劑,距今已有半個世紀(jì)的歷史,現(xiàn)在依然在農(nóng)業(yè)上發(fā)揮著巨大的作用。眾多研究結(jié)果表明,多數(shù)酰胺類殺菌劑是基于線粒體呼吸系統(tǒng)的抑制劑,通過與琥珀酸脫氫酶（succinate dehydrogenase, SDH）上的泛醌還原位點結(jié)合,阻斷三羧酸循環(huán),抑制真菌的呼吸致其死亡。近年來,隨著一批活性高和殺菌譜廣的SDHIs類殺菌劑的開發(fā),酰胺類殺菌劑重新成為新農(nóng)藥發(fā)展的熱點方向之-許多含氮化合物都具有比較廣泛的生物活性。本論文依據(jù)前人關(guān)于酰胺類殺菌劑的構(gòu)效關(guān)系和其與靶酶相互作用的研究成果,以啶酰菌胺為模板,采用生物電子等排和活性片段拼接法,在a,b和c三個位置引入N原子,設(shè)計合成了159個結(jié)構(gòu)新穎的酰胺類化合物,所有化合物均通過了1H NMR,13C NMR和HRMS的確認(rèn)。采用菌絲生長速率法測定了所有目標(biāo)化合物對棉花立枯、西瓜炭疽、番茄晚疫、瓜果腐霉、串珠鐮刀菌、蘋果輪紋和番茄灰霉等七種植物病原菌的生物活性,結(jié)果表明：絕大多數(shù)化合物均表現(xiàn)出一定的生物活性,其中N-�；�-2-（取代氨基）苯胺（a）類化合物的生物活性要高于N-�；�-2-取代苯基吡啶-3-胺（b）類化合物,N... 

【文章來源】：中國農(nóng)業(yè)大學(xué)北京市 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：113 頁

【學(xué)位級別】：博士

【部分圖文】：

線粒體電子傳遞鏈?zhǔn)疽鈭D

QFR和SQR對比示意圖丨88]

和SDH D殘基組成的裂口中，緊鄰[3Fe-4S]簇(圖1-9B)。圖1-9C是泛醌分+和抑制劑DNP-17在同一位置的疊加圖。在圖1-9D中，泛醌上的01原^^百_接與氨基酸丁7『083和丁113 8164配位，在Tyr D83和Arg C31之間形成的氫鍵使得Tyr D83側(cè)鏈的降低，這樣在泛醌還原反應(yīng)中，一個質(zhì)子可直接從Tyr D83轉(zhuǎn)移到泛醌的Oi原子上，DNP-17LjQ點結(jié)合的位置與泛醌結(jié)合的位置是相同的，其17

【參考文獻(xiàn)】：
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碩士論文
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本文編號：3529986