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嘧啶胺類農(nóng)藥分子的設(shè)計合成與生物活性研究

發(fā)布時間:2021-11-11 12:36
  本研究以發(fā)現(xiàn)高活性、低毒性農(nóng)藥分子為目的,采用嘧啶胺結(jié)構(gòu)作為模板設(shè)計合成一系列嘧啶胺類農(nóng)藥分子并對其進行生物活性研究。具體內(nèi)容如下:(1)先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)選擇了嘧啶胺類殺菌劑乙嘧酚為模板,對其進行了結(jié)構(gòu)改造,引入了巰基、硫醚、亞砜和砜并合成了10個乙嘧酚衍生物A1A10。通過將殺菌劑氟嘧菌胺、殺螨劑嘧螨醚和啶蟲脒、呋蟲胺、噻蟲胺、唑蟲酰胺等農(nóng)藥分子的活性片段利用拼合原理拼合在一起設(shè)計合成了化合物B1B11、C1和D1。初步生物活性顯示,化合物C1和D1具備作為先導(dǎo)化合物的潛力。(2)嘧啶胺衍生物的合成鑒于在拼合原理指導(dǎo)下所設(shè)計的化合物C1具有較好的殺蟲和殺菌活性,通過取代、還原、嘧啶環(huán)合等反應(yīng)繼續(xù)合成了化合物C2C13,并對其進行了結(jié)構(gòu)表征。鑒于化合物D1同樣具有很好的殺蟲和殺菌活性,通過插件法設(shè)計了苯基噁唑嘧啶胺衍生物并利用親核加成消去、噁唑成環(huán)、取代、酮的肟化以及肟的還原等反應(yīng)相繼合成了苯基噁唑嘧啶胺系列化合物D2D25,并對其進行了結(jié)構(gòu)表征。此外,在苯基噁唑嘧啶胺衍生物研究的基礎(chǔ)之上,利用生物... 

【文章來源】:湖南大學(xué)湖南省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】:208 頁

【學(xué)位級別】:博士

【部分圖文】:

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本文編號:3488868

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