本論文由多取代三芳基甲烷的合成研究和帕唑帕尼三聚體雜質(zhì)的合成研究兩個部分組成。第一部分:三芳基甲烷具有獨特的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),所以可應(yīng)用于基團保護、有機染料和光學(xué)材料等領(lǐng)域;三芳基甲烷及其衍生物具有生物活性,存在于抗腫瘤、抗氧化、抗炎、抗結(jié)核、抗真菌和抗病毒藥物之中。本課題組首次用二芳基甲酮衍生,物和芳基鋰試劑反應(yīng),制備三芳基甲醇,經(jīng)脫羥基還原合成了多取代基的三芳基甲烷,該方法尚未見合成報道。第二部分:帕唑帕尼(Pazopanib,PZPN)是一種新型的口服靶向藥物,臨床上主要用于晚期腎細(xì)胞癌(Renal Carcinoma Cancle,RCC)和晚期軟組織肉瘤(Soft Tissue Sarcoma,STS)患者的治療,多項研究表明帕唑帕尼對甲狀腺癌、非小細(xì)胞肺癌(Non-Small Cell Lung Cancer,NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌均具有抑制作用。在帕唑帕尼的工業(yè)生產(chǎn)過程中會產(chǎn)生相關(guān)物質(zhì),其中三聚體雜質(zhì)是一個比較重要的雜質(zhì),分子量為1240。首先該雜質(zhì)分子具有分子量大、高度對稱的特點,不利于分離和得到,從而給帕唑帕尼質(zhì)量控制帶來挑戰(zhàn);其次該雜質(zhì)分子中含有帶位阻的三芳基甲烷母...

【文章頁數(shù)】：92 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
英漢縮略對照
摘要
ABSTRACT
第一部分 多取代三芳基甲烷的合成研究
    第一章 背景
        1 三芳基甲烷的應(yīng)用
        2 三芳基甲烷現(xiàn)有的合成方法
        3 本文合成三芳基甲烷的方法
    第二章 實驗儀器與試劑
        1 試劑與儀器
            1.2 儀器
    第三章 實驗部分
        1 多取代三芳基甲烷的合成
        2 合成目標(biāo)化合物的一般操作
        3 目標(biāo)化合物的表征
    小結(jié)
    參考文獻
第二部分 PZPN三聚體雜質(zhì)的合成研究
    第一章 背景
    第二章 PZPN三聚體雜質(zhì)合成路線的設(shè)計
        1 片段Ⅰ的逆合成分析
        2 片段Ⅰ的合成路線
        3 片段Ⅱ的簡單修飾
    第三章 目標(biāo)化合物的合成
        1 試劑與儀器
        2 實驗部分
    小結(jié)
    參考文獻
附錄1 第一部分化合物譜圖
附錄2 第二部分化合物譜圖
文獻綜述
    參考文獻
致謝
研究生期間參與發(fā)表的文章



本文編號：3950056