目的:氟原子結(jié)構(gòu)的特殊性導(dǎo)致氟代化合物具有非凡的功能,尤其藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)中氟原子的引入,對(duì)于藥物靶向選擇性的改善、藥物代謝穩(wěn)定性的增加,藥物生物利用度的提高具有至關(guān)重要的作用。因此化合物中氟原子的引入方法一直備受科研工作者親睞;芳香硫醚廣泛存在于天然化合物中,是一類重要的結(jié)構(gòu)單元及合成原料,其成熟的稀有金屬催化的碳?xì)淞蛎鸦铣煞椒ù呋饘侔嘿F,反應(yīng)條件苛刻。本文旨在發(fā)展條件溫和、操作簡(jiǎn)便、底物易得、兼容性好的三氟乙�；椒ê蜅l件溫和、操作簡(jiǎn)單的廉價(jià)金屬碳?xì)淞蛎鸦铣煞椒�。方�?(1)基于Libeskind偶聯(lián)反應(yīng),發(fā)展鈀催化硼酸與硫酯的三氟甲基酮合成方法:(1)三氟乙�；�-硫酯底物合成(2)鈀催化硼酸與硫酯三氟乙�；磻�(yīng)條件的優(yōu)化(3)三氟甲基酮合成反應(yīng)底物的拓展(4)反應(yīng)機(jī)理探討(2)銅為催化金屬、環(huán)硫乙烷為硫醚化源,發(fā)展新穎硫醚化合物合成方法(1)導(dǎo)向基團(tuán)的設(shè)計(jì)合成(2)反應(yīng)底物的制備(3)條件的選擇與優(yōu)化,反應(yīng)底物的拓展,反應(yīng)機(jī)理分析。結(jié)果:(1)Libeskind偶聯(lián)反應(yīng)為基礎(chǔ),0.2 mmol硼酸為反應(yīng)底物,0.3 mmol硫酯為三氟乙酰源,通過(guò)配體種類、鈀催化劑、硫酯試劑、...

【文章頁(yè)數(shù)】：155 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
英文摘要
前言
第一章 鈀催化硼酸與硫酯的三氟乙�；磻�(yīng)
    1.1 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)
    1.2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論
        1.2.1 實(shí)驗(yàn)部分
        1.2.2 條件的選擇與優(yōu)化
        1.2.3 反應(yīng)底物的拓展
        1.2.4 反應(yīng)機(jī)理分析
        1.2.5 產(chǎn)物結(jié)構(gòu)表征
    1.3 本章小結(jié)
    1.4 參考文獻(xiàn)
第二章 室溫下銅介導(dǎo)的芳烴C-H硫醚化反應(yīng)
    2.1 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)
    2.2 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論
        2.2.1 實(shí)驗(yàn)部分
        2.2.2 條件的選擇與優(yōu)化
        2.2.3 反應(yīng)底物的拓展
        2.2.4 反應(yīng)機(jī)理分析
        2.2.5 產(chǎn)物結(jié)構(gòu)表征
    2.3 本章小結(jié)
    2.4 參考文獻(xiàn)
第三章 全文總結(jié)
綜述-導(dǎo)向基團(tuán)協(xié)同銅催化C(sp²)H活化的研究進(jìn)展
    參考文獻(xiàn)
附圖-代表化合物譜圖
個(gè)人簡(jiǎn)介
致謝



本文編號(hào)：3896575