發(fā)布時間：2017-12-27 07:30

  本文關鍵詞：棕樹心抗腫瘤活性成分研究　出處：《安徽醫(yī)科大學》2017年碩士論文　論文類型：學位論文

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【摘要】：腫瘤是危害人類健康的疾病之一,是僅次于心血管疾病的第二大殺手。臨床上使用的化學合成藥物治療腫瘤對人體正常組織損害較大,引起不良反應的幾率較高。從天然產物中發(fā)現(xiàn)活性先導化合物進而開發(fā)出副作用較小的抗腫瘤藥物是一個有效途徑。在課題組前期的藥理活性篩選實驗中,以人胃腺癌細胞株BGC-823、人乳腺癌細胞株MCF-7為體外抗腫瘤細胞模型對一系列的中草藥提取物進行抗腫瘤活性測定,其中棕樹心提取物對所篩選體外抗腫瘤模型具有較好的生長抑制作用。通過對石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位進一步的篩選,最終選擇活性較好的石油醚和乙酸乙酯為活性部位,為探究棕樹心抗腫瘤的潛在活性物質,本課題對其活性部位進行了化學成分研究,采用各種色譜方法,分離純化得到一系列化合物,并通過體外抗腫瘤及抗氧化活性篩選對分離得到的化合物進行初步的活性評價。綜合運用硅膠柱色譜、Sephadex LH-20凝膠柱色譜、MCI凝膠柱色譜、ODS C18開放柱色譜、高效液相色譜、薄層制備及重結晶等方法從棕樹心中分離得到22個化合物,通過理化性質和1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等波譜學方法鑒定了15個化合物,鑒定為:4-羥基-3,5-二羥基-2-甲基-γ-吡喃酮(1),二十四烷酸(2),兒茶酚(3),1,3-二羥基蒽醌(4),β-谷甾醇(5),2,6-二甲氧基-苯甲酸(6),3,5-二羥基-γ-吡喃酮(7),5-羥基-2-羥甲基-γ-吡喃酮(8),對羥基苯甲酸(9),胡蘿卜苷(10),大葉茜草素(11),1,3-二羥基蒽醌(12),1,3,6-三羥基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃鼠李糖(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),Hypoglaucin H(14),Dioscin(15);6個未確定結構的化合物分別為脂肪酸類4個,甾體類2個,結構正在鑒定中;已鑒定化合物中化合物1、2、4、6~8、11~13為首次從棕櫚屬植物中分離得到,化合物10、14為首次從該植物中分離得到的化合物。將活性部位分離得到的單體化合物進行抗腫瘤和抗氧化活性篩選,其中抗腫瘤活性研究表明:醌類化合物有較好的抗腫瘤活性,其中以大葉茜草素對U20S細胞株的生長的抑制作用最大,其IC50值為18.1μg/mL;抗氧化活性表明化合物中以大葉茜草素的抗氧化作用最佳,但均略小于對照品的抗氧化活性。這些研究表明大葉茜草素具有抗腫瘤及抗氧化方面的活性,因此為后期其體外活性的研究奠定了基礎。
[Abstract]:Tumor is one of the diseases that harm human health, and it is the second largest killer after cardiovascular disease. The clinical use of chemical synthetic drugs in the treatment of tumors is more damaging to normal tissues and is more likely to cause adverse reactions. It is an effective way to discover active precursor compounds from natural products and develop an antitumor drug with smaller side effects. In our previous pharmacological activity screening experiments, human gastric carcinoma cell line BGC-823, human breast cancer cell line MCF-7 in vitro antitumor cell model for determination of Chinese herbal extracts a series of antitumor activity, the extract of palm heart screening in vitro anti tumor model has good inhibitory effect on growth. Through further screening of the petroleum ether fraction, ethyl acetate and n-butanol, selected high activity of petroleum ether and ethyl acetate as the active site for potential antitumor active substances on palm heart, this paper studied the chemical constituents of the active site, using various kinds of chromatography, purified by a a series of compounds, and in vitro antitumor and antioxidant activity of screening compounds isolated were preliminary activity evaluation. 緇煎悎榪愮敤紜呰兌鏌辮壊璋便，

本文編號：1340800