本文關鍵詞：側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的制備及其質(zhì)量研究

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【摘要】：本文針對雄性禿的癥狀,臨床上治療雄性脫發(fā)的西藥,大多都存在性欲減退、陽痿、過敏等不良反應,以期在中藥方面做出努力,可以篩選抑制禿發(fā)的藥物,避免出現(xiàn)上述癥狀。本研究通過比較側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物與非那雄胺對5α-還原酶活性的抑制作用,選出活性最強化合物,將其制成泡沫氣壓劑,以達到最優(yōu)的質(zhì)量效果,對其進行質(zhì)量研究。通過正交試驗的方法,考察提取側(cè)柏葉過程中的各因素對含量的影響。采用MTT比色法評價非那雄胺與側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物對RM-1細胞的細胞毒性作用。優(yōu)化了HPLC法測定5α-還原酶體系。篩選比較非那雄胺與側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物對5α-還原酶抑制作用。確定側(cè)柏葉的最適提取方法為,側(cè)柏葉粉末與乙醇溶劑的比例為1:10,乙醇濃度為60%,采用超聲波輔助提取兩次,每次1h,用乙酸乙酯萃取為最佳,蘆丁含量約為8.28%。在MTT實驗中,對RM-1有明顯的抑制效果,濃度依賴性,在RM-1有較高的存活率時,非那雄胺與側(cè)柏葉乙酸乙酯萃取物的濃度最適均為100μg/mL。確定5α-還原酶的反應體系:在37℃反應環(huán)境下,加入500μL濃度為5000μg/mL的5α-還原酶,500μLpH6.5的磷酸緩沖溶液,150μL濃度為500μg/mL的睪酮溶液,250μL濃度為2000μg/mL的NADPH溶液,反應時間設定為0.5h。側(cè)柏葉乙酸乙酯萃取物對5α-還原酶有一定的抑制作用,抑制率為73.36±3.53%。采用單因素考察法,確定泡沫氣壓劑的最優(yōu)處方。通過Franz擴散池,評價其透皮性能。通過泡沫性能考察得到泡沫氣壓劑最優(yōu)配方12%Tween-80,6%丙二醇,81%水。對其透皮性能進行評價,比較側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑,軟膏劑以的累計透過量和皮膚滯留量。側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的透皮性和其軟膏劑的透皮性相似,累計透過12h后,該藥物透皮量分別為47.08μg/cm2,45.92μg/cm2,相應的軟膏劑皮內(nèi)滯留量為8.24±0.11μg/cm2,側(cè)柏葉乙酸乙酯提取物泡沫氣壓劑的滯留量為8.49±0.67μg/cm2。通過本課題的研究,為治療抑制禿發(fā)提供新思路,而所制備的劑型,制作成本低便宜,適用于工業(yè)化大生產(chǎn),劑型更穩(wěn)定,更好的為病患考量,為患者用藥提供便利。同時也為豐富了側(cè)柏葉提取物的劑型、開發(fā)側(cè)柏葉新劑型打下基礎。
【學位授予單位】：哈爾濱商業(yè)大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2017
【分類號】：R283.6

【參考文獻】

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1 張怡評;陳偉珠;洪專;易瑞灶;;海帶化學成分及藥理活性研究進展[J];中醫(yī)藥導報;2014年13期

2 何俊明;;側(cè)柏葉臨床應用分析[J];上海中醫(yī)藥雜志;2012年09期

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本文編號：1284088