本文關(guān)鍵詞：高良姜顆粒劑的制備及其藥效學(xué)研究

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【摘要】：高良姜或“Kha”,作為姜科植物的干燥根莖,具有溫胃散寒,消食止痛等作用,是一種具有辛辣味的芳香根莖。有兩種不同的高良姜:一種是小姜,是原產(chǎn)于中國的多年生草本植物(高良姜),有白玫瑰的錐體狀花序;另一種是較大的姜科,一個無莖的多年生植物亞洲東南部草本。其已作為香料用在傳統(tǒng)食品中,這種姜科植物,富含黃酮和酚酸類等酚類化合物。近年來對高良姜的生物活性進(jìn)行了深入研究,據(jù)報道,其具有抗癌、抗細(xì)菌、殺蟲、抗?jié)�、抗真菌等生物活性。在許多國家高良姜現(xiàn)已經(jīng)成為比較便宜易得的藥材,且已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于驅(qū)風(fēng)、健胃、解痙、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗菌藥物等醫(yī)療目的。高良姜素作為高良姜醇提物中主要活性物質(zhì),具有某些藥理活性;本實(shí)驗(yàn)研究表明,高良姜的醇提物及高良姜素具有降尿酸、抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的作用,但由于其在體外的水溶性較差,導(dǎo)致在機(jī)體內(nèi)的生物利用度低,所以在臨床上治療疾病時應(yīng)用會受到限制。本課題以顆粒劑為研究對象,增加水難溶性藥物高良姜素的溶解度,促進(jìn)其在體內(nèi)外的溶解性;所以全文主要分為以下五個部分:第一章綜述本部分主要針對痛風(fēng)的危害,高良姜的基本理化性質(zhì)、藥理活性,抗痛風(fēng)制劑以及顆粒劑的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述,并闡述了顆粒劑在治療痛風(fēng)中的應(yīng)用概況,為本課題后續(xù)開展的藥動、藥效學(xué)及制劑學(xué)研究奠定理論基礎(chǔ)。第二章高良姜提取工藝的研究據(jù)文獻(xiàn)報道,高良姜醇提物中的高良姜素為高良姜中主要活性成分;所以本章首先對高良姜進(jìn)行水提和醇提,再通過單因素及正交試驗(yàn)法,以高良姜素為檢測指標(biāo),篩選出高良姜的最佳提取工藝;本章還通過紫外全波長掃描,確定了高良姜素的檢測波長,建立了高良姜素的體外高效液相色譜(HPLC)測定法并進(jìn)行高良姜素的方法學(xué)驗(yàn)證。第三章高良姜有效部位的分離純化本章實(shí)驗(yàn)考察了不同型號的大孔吸附樹脂對高良姜素的吸附以及解附能力,從而篩選出合適型號的大孔吸附樹脂;確定能夠高效分離純化高良姜素的方法以簡便、快捷、高效的方法從高良姜醇提初提物中分離純化出高良姜素。第四章高良姜的提取物的降尿酸作用研究本章實(shí)驗(yàn)建立高良姜素HPLC體內(nèi)分析方法,通過建立降尿酸模型確定大鼠取血時間為造模后3h即尿酸濃度最高時;分別對對照組給秋水仙堿,實(shí)驗(yàn)組分別給一定劑量的高良姜水提物以及醇提物,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明高良姜醇提物的降尿酸作用顯著高于高良姜水提物,說明高良姜的醇提物是高良姜降尿酸作用的主要活性部位�？疾觳⒋_定了高良姜醇提物降尿酸作用的高、中、低劑量,說明高良姜醇提物降尿酸時具有一定的劑量依賴性;在此基礎(chǔ)上還檢測了高良姜素的降尿酸作用,與高良姜醇提物的高劑量相比兩組數(shù)據(jù)無顯著性差異,說明高良姜素是高良姜醇提物中降尿酸的主要活性成分。第五章高良姜提取物的抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎研究本章實(shí)驗(yàn)通過對大鼠的足踝關(guān)節(jié)注射一定劑量的尿酸鈉,致關(guān)節(jié)腫脹,建立痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎模型,造模后1h后分別給藥高良姜素、高良姜醇提高、中、低劑量,并通過游標(biāo)卡尺測量造模前后及給藥后各組大鼠足踝關(guān)節(jié)處的周長,計算足踝關(guān)節(jié)的腫脹度;通過大鼠眼眶取全血并用適當(dāng)?shù)姆椒ㄌ幚砗?用試劑盒方法檢測大鼠血清中IL-1β、IL-6、TNF-α和COX-2相關(guān)炎癥因子的濃度,證明高良姜素與高良姜醇提物具有抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的。第六章高良姜速溶顆粒的制備及體內(nèi)外評價本章實(shí)驗(yàn)通過濕法制粒將高良姜醇提物與輔料以一定比例混合后,并且采用正交設(shè)計篩選出高良姜顆粒劑的最佳處方。最后,從圓整度、收率、吸濕性及裝量差異等方面對高良姜顆粒劑進(jìn)行了體外質(zhì)量評價,并且驗(yàn)證高良姜顆粒劑的降尿酸作用。
【學(xué)位授予單位】：江蘇大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2017
【分類號】：R283.6

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本文編號：1274078