本文關(guān)鍵詞：利用基因編碼的非天然氨基酸研究甲酸化及甲�；嚢彼岱g后修飾，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

《河北科技大學(xué)》 2013年

鄰羥基苯乙酸工藝研究

陳雅  

【摘要】：對羥基苯甘氨酸(α-氨基-4-羥基苯乙酸,D.L-HPG),是一種重要的醫(yī)藥中間體,是合成p-內(nèi)酰胺類抗生素的常用側(cè)鏈,是生產(chǎn)半合成青霉素類和頭孢菌素類藥物的中藥中間體。對羥基苯甘氨酸及其羥鄧鹽的生產(chǎn)工藝中,會產(chǎn)生一種副產(chǎn)物鄰羥基扁桃酸,而副產(chǎn)物鄰羥基扁桃酸可以轉(zhuǎn)化為另一種合成藥物的重要中間體鄰羥基苯乙酸,鄰羥基苯乙酸是合成農(nóng)藥嘧菌酯的重要中間體。因此,對鄰羥基苯乙酸的合成的研究就具有非常重要的意義,既可以使羥基苯甘氨酸的生產(chǎn)節(jié)約成本,避免副產(chǎn)物生成造成的資源浪費,同時也可以得到另一種重要的藥物中間體鄰羥基苯乙酸。 本課題將探索一種合成方法簡潔、成本低廉且易于實現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)的方法,主要研究以鄰羥基扁桃酸或其鈉鹽為原料,還原合成重要的農(nóng)藥中間體鄰羥基苯乙酸的方法。本課題參閱了把對羥基扁桃酸還原為對羥基苯乙酸的相關(guān)文獻,將文獻中報道的還原方法應(yīng)用于鄰羥基扁桃酸還原制備鄰羥基苯乙酸的過程中,通過比較不同的還原方法的優(yōu)缺點,篩選出合適的還原方法。即以雷尼鎳作催化劑,通過常壓和高壓催化加氫還原合成鄰羥基苯乙酸。并對這兩種合成方法作了進一步的工藝優(yōu)化。常壓加氫中,通過正交試驗得到了較好的反應(yīng)條件,反應(yīng)溫度為80℃,催化劑量(以鎳鋁合金計)為原料的2倍(質(zhì)量比),反應(yīng)溶劑蒸餾水用量為10mL時,反應(yīng)效果最好,產(chǎn)品收率可以達到88%。高壓加氫實驗表明,反應(yīng)溫度、壓力、催化劑的用量對反應(yīng)的影響較大,合適的反應(yīng)溫度為95℃,壓力為0.2-0.14MPa,RaneyNi的用量為原料的2倍(質(zhì)量比)；溶劑對反應(yīng)的影響也較大,在選用乙醇作為反應(yīng)溶劑時,反應(yīng)幾乎不能進行；反應(yīng)液的濃度對反應(yīng)的影響不大；另外,該還原反應(yīng)還具有兩個明顯的優(yōu)勢,即反應(yīng)中所用到的催化劑和反應(yīng)后的母液均可以回收套用,這在很大程度上節(jié)約了成本,同時減少了催化劑的處理量及廢水的排放,具有了環(huán)境友好性。

【關(guān)鍵詞】：
【學(xué)位授予單位】：河北科技大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2013
【分類號】：TQ460.1;TQ245.12
【目錄】：

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