本文關(guān)鍵詞：苯并三嗪酮類衍生物的的設計、合成及殺線蟲活性研究

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【摘要】：本文以苯并三嗪酮為母體結(jié)構(gòu),通過合理引入潛在的活性片段,設計并合成了三個系列苯并三嗪酮類衍生物,并通過核磁共振氫譜(1H NMR)、核磁共振碳譜(13C NMR)、核磁共振氟譜(19F NMR)及高分辨質(zhì)譜(HRMS,ESI-TOF)等表征手段對所有目標化合物進行了結(jié)構(gòu)確證。對所有目標化合物進行了殺線蟲生物活性測試,活性數(shù)據(jù)表明部分化合物顯示出較好的殺線蟲活性,可作為新的先導化合物進行進一步結(jié)構(gòu)衍生。1)以苯并三嗪酮類�；螂逖苌�27為先導化合物,通過"環(huán)合"硫脲形成咪唑啉-2-硫酮雜環(huán)結(jié)構(gòu),設計合成了 9個含有咪唑琳-2-硫酮的苯并三嗪酮類衍生物(系列A)。生物活性測試結(jié)果表明:在40 mg L~(-1)濃度下化合物A4和A9的殺線蟲抑制率分別為60%和73.3%,而其余化合物對南方根結(jié)線蟲的抑制率均低于50%。2)以苯并三嗪酮為母體結(jié)構(gòu),引入1,2,4-三唑結(jié)構(gòu)增強內(nèi)吸性,并利用其對植物的生長調(diào)節(jié)作用增強植物自身活力,設計合成了 15個目標化合物(系列B)。生物活性測試結(jié)果顯示所有目標化合物在40 mg L~(-1)濃度下均表現(xiàn)出一定的殺線蟲活性,其中化合物B8在20 mg L~(-1)濃度下對南方根結(jié)線蟲的抑制率為83.3%。3)基于植物抗病激活劑獨特的作用機制,以苯并三嗪酮為母體結(jié)構(gòu),引入植物抗病激活劑活性片段1,2,3-噻二唑結(jié)構(gòu),設計合成了 17個目標化合物(系列C)。線蟲活性測試結(jié)果表明化合物C7,C12,C15在40 mg L~(-1)濃度時對根結(jié)線蟲的抑制率達到了100%,其中化合物C7活性表現(xiàn)最好,它在20 mg L~(-1)和10 mg L~(-1)濃度下其對南方根結(jié)線蟲的抑制率分別為75.0%和55.5%。
【學位授予單位】：華東理工大學
【學位級別】：碩士
【學位授予年份】：2017
【分類號】：TQ450.1

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