本文關(guān)鍵詞：含1,2,3-三唑的糖精衍生物合成及評價

  更多相關(guān)文章： 糖精 1 2 3-三唑 生物活性 除草

【摘要】：糖精,即1,1-二氧-1,2-苯丙異噻唑-3-酮,自從被發(fā)現(xiàn)以來,其具有廣泛的生物活性,如對組蛋白脫乙酰酶、與腫瘤相關(guān)的碳酸酐酶Ⅲ、激酶、人類肥大細(xì)胞類胰蛋白酶和酪氨酸酶都有很好的抑制效果,也具有抗抑郁、殺菌的功效,因此一直受到廣泛關(guān)注。1,2,3-三唑基是一個多用途的基團(tuán),展現(xiàn)出多種生物活性,尤其是在農(nóng)業(yè)中真菌和病毒病害的防治中發(fā)揮出重要作用。最近有許多關(guān)于引入1,2,3-三唑結(jié)構(gòu)改善生物活性的報道。例如,含有1,2,3-三唑基的它唑巴坦和頭孢曲秦是臨床上針對細(xì)菌感染的抗生素類藥物。1,2,3-三唑引入有機(jī)分子結(jié)構(gòu)中,可使分子具有更加溫和的偶極特性,結(jié)成氫鍵的能力增強(qiáng),及良好的結(jié)構(gòu)剛度和穩(wěn)定性。之前,關(guān)于含有1,2,3-三唑基的糖精衍生物的報道并不多,在農(nóng)藥領(lǐng)域的報道就更加稀少。據(jù)此,本文設(shè)計將1,2,3-三唑基引入糖精結(jié)構(gòu)中,并對其在農(nóng)藥方面的活性進(jìn)行篩選。本文共合成23個糖精衍生物,其中15個含有1,2,3-三唑基的糖精衍生物為未見文獻(xiàn)報道的新化合物。所有新化合物都經(jīng)過FTIR,1HNMR,13CNMR和HRMS的表征。活性測試中,首先選取化合物5c、10e、10h和10o進(jìn)行了抗菌,植物生長調(diào)節(jié),除草和抗煙草花葉病毒(TMV)的普篩。結(jié)果顯示,其中大部分化合物對兩種雜草即稗草和油菜都有一定的活性。因此,對所有化合物都在100 μg/mL和10 μg/mL兩個濃度下進(jìn)行了除草方面檢測。生物測定結(jié)果表明：在100 μg/mL的濃度條件下大部分化合物展現(xiàn)了一定的除草活性。然而,隨著濃度降低到10 μg/mL的時候,大部分化合物的活性都有明顯下降。對于單子葉植物稗草來說,雖然在雙子葉植物油菜的除草活性沒有明顯加強(qiáng),但大部分含三唑基的糖精衍生物相比于5系列的化合物有較好的除草活性。例如化合物10f針對稗草在100μg/mL濃度條件下,相比于類似物5c抑制率由15.9%升至56.2%。
【關(guān)鍵詞】：糖精 1 2 3-三唑 生物活性 除草
【學(xué)位授予單位】：天津科技大學(xué)
【學(xué)位級別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2015
【分類號】：TQ252.6
【目錄】：

• 摘要4-5
• ABSTRACT5-10
• 1 前言10-27
• 1.1 糖精的介紹10-19
• 1.1.1 糖精結(jié)構(gòu)的合成方法10-14
• 1.1.2 糖精有關(guān)的反應(yīng)14-16
• 1.1.3 糖精衍生物的應(yīng)用16-19
• 1.2 1,2,3-三唑的應(yīng)用及合成上的進(jìn)展19-25
• 1.2.1 1,2,3-三唑的應(yīng)用19-20
• 1.2.2 1,2,3-三唑的合成上的進(jìn)展20-25
• 1.3 課題設(shè)計思路25-27
• 2 材料與方法27-33
• 2.1 實驗材料27-29
• 2.1.1 儀器與耗材27
• 2.1.2 藥品與試劑27-29
• 2.2 目標(biāo)化合物的制備29-30
• 2.2.1 糖精衍生物的合成線路29
• 2.2.2 糖精衍生物的合成步驟29-30
• 2.3 生物活性檢測30-33
• 2.3.1 殺菌活性檢測方法30-31
• 2.3.2 除草活性檢測方法31
• 2.3.3 植物生長調(diào)節(jié)檢測方法31
• 2.3.4 抗煙草花葉病毒檢測方法31-33
• 3 結(jié)果與討論33-47
• 3.1 化學(xué)部分的結(jié)果與討論33-42
• 3.1.1 化合物的數(shù)據(jù)表征33-40
• 3.1.2 反應(yīng)路線的選擇40-41
• 3.1.3 反應(yīng)條件的優(yōu)化41-42
• 3.1.4 化合物特征圖譜分析42
• 3.2 生物活性測試活性分析42-47
• 3.2.1 生物普篩42-45
• 3.2.2 除草活性45-47
• 4 結(jié)論47-48
• 5 展望48-49
• 6 參考文獻(xiàn)49-56
• 7 攻讀碩士學(xué)位期間發(fā)表論文情況56-57
• 8 致謝57-58
• 附錄58-87

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號：1045192