阿莫西林克拉維酸鉀復(fù)方制劑是常用的一種廣譜抗生素,可用于治療口腔,呼吸道,消化道等部位的感染。截至2020年3月國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局網(wǎng)站批準(zhǔn)阿莫西林克拉維酸鉀復(fù)方制劑文號(hào)有86個(gè),國(guó)產(chǎn)藥品文號(hào) 73 個(gè),比例分別為 2:1,4:1,7:1,8:1,14:1,16:1;進(jìn)口藥品文號(hào)13個(gè),比例均為7:1。本課題分別制備阿莫西林與克拉維酸鉀腸溶微丸,避免克拉維酸鉀被胃酸分解,減少有關(guān)物質(zhì),制備阿莫西林克拉維酸鉀腸溶膠囊(2:1),并進(jìn)行質(zhì)量研究,穩(wěn)定性研究及藥動(dòng)學(xué)研究。與阿莫西林克拉維酸鉀薄膜衣片(2:1)相比,期望達(dá)到生物利用度提高的目的。第一部分阿莫西林克拉維酸鉀腸溶膠囊的處方工藝研究目的:以釋放曲線及含量為指標(biāo),篩選阿莫西林克拉維酸鉀腸溶膠囊的最優(yōu)處方和制備工藝。方法:分別嘗試擠出滾圓法和離心造粒法制備載藥微丸,然后采用流化床包衣,最終制得阿莫西林腸溶微丸和克拉維酸鉀腸溶微丸。以小丸粒度分布及直徑、收率、圓整度、脆碎度、主藥含量為評(píng)價(jià)指標(biāo),測(cè)定主藥含量,并采用溶出法,繪制溶出曲線,篩選最佳處方及制備工藝。結(jié)果:根據(jù)處方篩選,確定使用離心造粒法制備微丸:1.離心造粒機(jī)參數(shù):主盤轉(zhuǎn)速 ...

【文章頁(yè)數(shù)】：76 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖1不同隔離層增重對(duì)阿莫西林釋放的影響

研究論文16察，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，隨著隔離層增重的增加，藥物在前5min釋放逐漸降低，隔離層對(duì)主藥的釋放有一定抑制作用，但阻滯效果不明顯，確定隔離層包衣增重大于10%即可（如Fig.1和Fig.2）。圖1不同隔離層增重對(duì)阿莫西林釋放的影響Fig.1Effectsofweightgai....

圖2不同隔離層增重對(duì)克拉維酸釋放的影響

研究論文16察，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，隨著隔離層增重的增加，藥物在前5min釋放逐漸降低，隔離層對(duì)主藥的釋放有一定抑制作用，但阻滯效果不明顯，確定隔離層包衣增重大于10%即可（如Fig.1和Fig.2）。圖1不同隔離層增重對(duì)阿莫西林釋放的影響Fig.1Effectsofweightgai....

圖3不同腸溶層增重對(duì)阿莫西林釋放的影響

研究論文17放度考察，包衣增重25%時(shí)，有部分克拉維酸在酸中分解，不符合腸溶目的，包衣增重為40%時(shí)，藥物在pH6.8磷酸鹽緩沖液中不能及時(shí)釋放，最終確定最佳腸溶層增重為30%（如Fig.3和Fig.4）。圖3不同腸溶層增重對(duì)阿莫西林釋放的影響Fig.3Effectsofdiff....

圖4不同腸溶層增重對(duì)克拉維酸釋放的影響

研究論文17放度考察，包衣增重25%時(shí)，有部分克拉維酸在酸中分解，不符合腸溶目的，包衣增重為40%時(shí)，藥物在pH6.8磷酸鹽緩沖液中不能及時(shí)釋放，最終確定最佳腸溶層增重為30%（如Fig.3和Fig.4）。圖3不同腸溶層增重對(duì)阿莫西林釋放的影響Fig.3Effectsofdiff....

本文編號(hào)：3980709