本論文包含以下兩部分內(nèi)容.第1部分:隨著科技的發(fā)展和醫(yī)療水平的提高,寄生蟲病已不算是嚴(yán)重的致命疾病,但卻威脅著畜牧業(yè)的發(fā)展。隨著使用藥量的增加,耐藥性問題隨之而來。近年來,科學(xué)家們相繼報(bào)道了一種新型的大環(huán)內(nèi)脂類抗寄生蟲藥,它是一種半合成的化合物,主要分為阿維菌素類和米爾貝霉素類。其中,引起科學(xué)家重視的是米爾貝霉素類家族中的一種名為莫西菌素的藥物,該藥物具有較高的耐藥性和優(yōu)異的抗寄生蟲活性。鑒于莫西菌素的重要性,本論文第一部分我們考察了莫西菌素的合成工作,內(nèi)容分為以下兩個(gè)方面:1、簡要綜述了目前市面上存在的一些呼聲高的新型抗寄生蟲藥的研究進(jìn)展。2、設(shè)計(jì)了一條新穎的路線合成莫西菌素。以尼莫克汀為原料,依次通過上保護(hù)、氧化、肟化和脫保護(hù)共四步反應(yīng)制備得到莫西菌素產(chǎn)物。同時(shí)對每一步反應(yīng)都進(jìn)行了條件優(yōu)化,以得到最優(yōu)化的反應(yīng)條件。第2部分:酯是最基本的有機(jī)化合物之一,被廣泛用來合成中間體、藥物和功能材料。酸催化和縮合試劑促進(jìn)的羧酸與醇的酯化反應(yīng)是合成酯最常用的兩種方法。然而,其中一些方法仍然存在腐蝕性、昂貴性和條件苛刻等缺點(diǎn)。硫酰氟(SO2F2)氣體是一種低毒性、便宜和穩(wěn)定的試劑。硫酰氟作為一種優(yōu)...

【文章頁數(shù)】：87 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
ABSTRACT
第一部分 莫西菌素的合成
    第1章 前言
        1.1 抗寄生蟲藥物的研究進(jìn)展
            1.1.1 阿維菌素的結(jié)構(gòu)和背景
            1.1.2 阿維菌素的制備
            1.1.3 阿維菌素的應(yīng)用
            1.1.4 伊維菌素的結(jié)構(gòu)和背景
            1.1.5 伊維菌素的制備
            1.1.6 伊維菌素的應(yīng)用
        1.2 課題思路與意義
            1.2.1 選題的依據(jù)與意義
            1.2.2 論文研究內(nèi)容
        1.3 莫西菌素的應(yīng)用研究
    第2章 莫西菌素的合成
        2.1 引言
        2.2 實(shí)驗(yàn)部分
            2.2.1 基本信息
            2.2.2 實(shí)驗(yàn)儀器與試劑
        2.3 實(shí)驗(yàn)過程
            2.3.1 保護(hù)羥基的反應(yīng)
            2.3.2 氧化反應(yīng)
            2.3.3 C合成肟的反應(yīng)
            2.3.4 脫去保護(hù)基團(tuán)的反應(yīng)
    第3章 反應(yīng)條件的優(yōu)化與小結(jié)
        3.1 反應(yīng)條件的優(yōu)化
            3.1.1 保護(hù)羥基反應(yīng)的條件優(yōu)化
            3.1.2 氧化反應(yīng)的條件優(yōu)化
            3.1.3 C合成肟的條件優(yōu)化
            3.1.4 脫去保護(hù)基團(tuán)反應(yīng)的條件優(yōu)化
        3.2 小結(jié)
    第4章 結(jié)論與展望
        4.1 結(jié)論
        4.2 展望
第二部分 硫酰氟促進(jìn)下的酯化反應(yīng)
    第1章 緒論
        1.1 概述
        1.2 酯的傳統(tǒng)合成方法
            1.2.1 直接酯化法
            1.2.2 酰氯法
            1.2.3 酯的交換反應(yīng)
            1.2.4 腈的醇解
        1.3 硫酰氟參與反應(yīng)的研究
    第2章 硫酰氟促進(jìn)下的酯化反應(yīng)
        2.1 前言
        2.2 實(shí)驗(yàn)部分
            2.2.1 基本信息
            2.2.2 實(shí)驗(yàn)儀器和實(shí)驗(yàn)試劑
        2.3 實(shí)驗(yàn)過程
            2.3.1 肉桂酸甲酯的合成(3ga)
            2.3.2 肉桂酸異丙酯的合成(3gb)
            2.3.3 肉桂酸苯甲酯的合成(3gc)
            2.3.4 肉桂酸環(huán)己酯的合成(3gd)
            2.3.5 對甲氧基苯甲酸甲酯的合成(3aa)
            2.3.6 對甲苯甲酸異丙酯(3bb)
            2.3.7 苯甲酸苯甲酯的合成(3cc)
            2.3.8 苯甲酸環(huán)己酯的合成(3cd)
            2.3.9 苯甲酸肉桂酯的合成(3ce)
            2.3.10 對氟苯甲酸環(huán)己酯的合成(3dd)
            2.3.11 對硝基苯甲酸異丙酯的合成(3eb)
            2.3.12 2-萘甲酸異丙酯的合成(3fb)
            2.3.13 2-萘甲酸苯甲酯的合成(3fc)
            2.3.14 2-萘甲酸環(huán)己酯的合成(3fd)
            2.3.15 2-萘甲酸肉桂酯的合成(3fe)
            2.3.16 戊酸苯甲酯的合成(3hc)
            2.3.17 戊酸肉桂酯的合成(3he)
            2.3.18 戊酸苯酯的合成(3hf)
    第3章 討論與小結(jié)
        3.1 討論
            3.1.1 合成酯的條件優(yōu)化
            3.1.2 底物拓展
            3.1.3 克級反應(yīng)
            3.1.4 反應(yīng)機(jī)理
        3.2 小結(jié)
    第4章 結(jié)論與展望
        4.1 結(jié)論
        4.2 展望
致謝
參考文獻(xiàn)
攻讀碩士期間的研究成果



本文編號：3874862