苦菜（Sonchus oleraceus Linn）中富含多酚類化合物,但多酚類化合物水溶性差,在人體細(xì)胞培養(yǎng)液中的穩(wěn)定性較差,生物利用率較低,因此,有必要用一種手段來改善其吸收性和生物利用率。本研究以苦菜多酚（SP）為研究對(duì)象,采用自微乳化釋藥系統(tǒng)（Self-micro-emusifying drug delivery system,SMEDDS）包埋SP,制備了苦菜多酚-自微乳化釋藥系統(tǒng)（SP-SMEDDS）,對(duì)其進(jìn)行評(píng)價(jià),以期借助該手段解決SP的上述不足。本文的主要研究結(jié)果如下:1、實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,該SMEDDS最佳處方為:肉豆蔻酸異丙酯（油相）∶吐溫-20（乳化劑）∶聚乙二醇-400（助乳化劑）為1∶3∶1（w/w/w）,乳化等級(jí)為B級(jí),載藥量為空白SMEDDS質(zhì)量的13%。SP-SMEDDS在透射電鏡下觀察,微乳液滴呈大小均一的球狀,該乳液粒徑為（183±0.7 nm）,Zeta電位為（-11.78±0.16 m V）。SP-SMEDDS的黏度小,具有良好的流動(dòng)性。另外,SP-SMEDDS可顯著改善SP的體外釋放率,這些結(jié)果說明本研究的SP-SMEDDS達(dá)到了設(shè)計(jì)要求。2、采用... 

【文章來源】：福建農(nóng)林大學(xué)福建省

【文章頁數(shù)】：90 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

SP（A）、綠原酸（B）及空白SMEDDS（C）的HPLC色譜圖，其中*為綠原酸，數(shù)字1~8是指其他確定的主要峰：1，咖啡酸；2，蘆��；3，黃芪素；4，異槲皮素;5，未知；6，槲皮素；7，未知；8，芹菜素Fig.2-1HPLCofSP(A)、Chlorogenicacid(b)andBlank-SMEDDS(C),*isChlorogenicacid,numbersrefertotheothermainpeaksidentifified:1,Caffffeicacid;2,Rutin;3,Astragalin;4,Isoquercetin;5,unknown;6,Quercetin;7,unknown;8,Apigenin

SP與SP-SMEDDS在體外模擬消化過程中的消化特性16SP的溶解能力相差不大，因此根據(jù)配伍試驗(yàn)的乳化狀況進(jìn)行篩眩表2-3輔料中綠原酸的飽和溶解度(n=3)Tab.2-3Saturatedsolubilityofchlorogenicacidinexcipients輔料溶解度/(mg·mL-1)蓖麻油0.022±0.02IPM0.018±0.03油酸0.015±0.03吐溫-800.033±0.05吐溫-200.059±0.04CremophorEL0.030±0.02二乙二醇單乙基醚0.052±0.071,2-丙二醇0.057±0.09PEG-4000.075±0.01丙三醇0.080±0.063.3偽三元相圖的繪制通過配伍試驗(yàn)并根據(jù)乳化等級(jí)判斷，觀察到蓖麻油乳化后，液體表面漂浮著白色塊狀油滴，乳化等級(jí)為D級(jí)，因此排除蓖麻油，選擇乳化等級(jí)與溶解能力較為理想的IPM。而助乳化劑中的丙三醇流動(dòng)性差，影響自微乳化的效率[83]，因此選擇溶解度僅次于丙三醇的PEG-400。將IPM，吐溫-20，PEG-400混合并滴定，制作出的偽三元相圖如圖2-2所示，乳化狀況如表2-4所示�？梢缘玫疆�(dāng)km=3:1時(shí)，乳化區(qū)域面積最大。微乳區(qū)域面積越大，說明該處方越容易形成微乳[84]。選擇乳化等級(jí)為B級(jí)以上的配方進(jìn)行熱力學(xué)實(shí)驗(yàn)，進(jìn)一步篩選配方，并且對(duì)這些配方標(biāo)記代號(hào)，如表2-4所示。圖2-2不同Km值配方的偽三元相圖Fig.2-2Pseudoternaryphasediagramformedbydifferenttheratioofkm

SP與SP-SMEDDS在體外模擬消化過程中的消化特性18圖2-3BS1、BS2、BS3、BS4與BS5在冷熱循環(huán)和凍融循環(huán)后的粒徑和Zeta電位Fig.2-3ParticlesizeandZetapotentialofformulationsofBS1、BS2、BS3、BS4andBS5afterheat-coolcycleandfreezethawcycle3.5SMEDDS載藥量的確定通過溶解度試驗(yàn)，觀察到當(dāng)SP的質(zhì)量超過空白SMEDDS的質(zhì)量13%時(shí)，其流動(dòng)性變差，底部有沉淀物，因此載藥量確定為13%。按照?qǐng)D2-4制備SP-SMEDDS，并將SP-SMEDDS放入6300r/min的離心機(jī)中離心10min，未出現(xiàn)分層、沉淀現(xiàn)象。


本文編號(hào)：3478096