吲哚類化合物廣泛存在于自然界中,大多數(shù)此類生物堿都具有重要的生物活性,例如,抗腫瘤、抗菌、抗病毒、治療高血壓等。吲哚類化合物已作為藥物廣泛應(yīng)用于疾病的治療。蠟梅堿是從蠟梅的根、葉、花和果實(shí)中提取分離出來的一類重要的吲哚類生物堿,具有多種生物活性,其中包括抑制植物病原真菌和細(xì)菌的活性。蠟梅堿具有特殊的關(guān)鍵骨架四氫吡咯并吲哚二聚體結(jié)構(gòu),該骨架可以作為植物源農(nóng)藥開發(fā)的先導(dǎo)骨架。本文在該骨架的3-N位進(jìn)行酰化反應(yīng)合成了一系列半蠟梅堿類似物。本文以吲哚-3-乙腈為起始原料,經(jīng)過氧化反應(yīng)、烷基化反應(yīng)、還原反應(yīng)和�；磻�(yīng)順利完成了兩個系列的半蠟梅堿衍生物的合成,最終得到25個化合物,分別為YDD-1系列（6個）N位與C-3位相同取代基半蠟梅堿衍生物;YDD-2系列（19個）N位與C-3位相同取代基半蠟梅堿衍生物。結(jié)果如下:首先以吲哚-3-乙腈為起始原料,以DMSO作氧化劑和溶劑,以37%HCl為催化劑,發(fā)生氧化反應(yīng)合成了產(chǎn)物Y。隨后,以THF為溶劑,NaH為堿,Y與過量的1-溴甲基萘或2-溴甲基萘反應(yīng),分別生成N位與C-3位相同取代基的產(chǎn)物Y₁和Y₂,產(chǎn)率... 

【文章來源】：江蘇科技大學(xué)江蘇省

【文章頁數(shù)】：102 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

擬除蟲菊酯類化合物Fig.1-2Pyrethroidcompounds尼古丁類似物吡蟲啉(imidacloprid)是德國拜耳公司于1985年成功研制的，它

4圖 1-3 新煙堿類殺蟲劑Fig.1-3 Neonicotinoid insecticides菌劑最早于 1976 年上市（如圖 1-4 所示），在近十幾年加數(shù)倍，已成為全球殺菌劑主要的一大類[29]。它的品種也幾乎涉及所有作物。常見的三唑類殺菌劑有丙環(huán)唑、戊唑醇和三唑酮等。氟環(huán)唑 (epoxiconazole) 是由巴斯夫公效期長等特點(diǎn)，是三唑類殺菌劑中重要的一類。去丙環(huán)唑 (propiconazole) 是新型三唑類殺菌劑[30]。2控制核盤菌，核盤菌是油菜的菌核病的致病因子，體。

圖 1-4 三唑類殺菌劑Fig.1-4 Triazole fungicides酶抑制劑（SDHI）類殺菌劑：萎銹靈（carboxin）是了 40 多年。啶酰菌胺（boscalid）是巴斯夫公司于性的 SDHI 型殺菌劑，研發(fā)人員在啶酰菌胺作用機(jī)吡唑環(huán)新分子結(jié)構(gòu)的藥效更強(qiáng)的品種[31]，拜耳公司）、氟吡菌酰胺（fluopyram）、氟唑菌苯胺（pen井 化 學(xué) 公 司 上 市 了 氟 唑 菌 酰 胺 （ fluxapyroxad）[32]，先正達(dá)公司也幾乎同時上市了雙環(huán)氟唑菌胺sedaxane）（如圖 1-5 所示）。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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碩士論文
[1]新型苯并吡咯/咪唑衍生物的合成及抑菌活性[D]. 王美巖.山東農(nóng)業(yè)大學(xué) 2014
[2]蠟梅堿類似物的合成及其抑菌活性研究[D]. 李龍波.西北農(nóng)林科技大學(xué) 2014



本文編號：3387107