申嗪霉素（吩嗪-1-羧酸,PCA）是一種含氮雜環(huán)類(lèi)生物農(nóng)藥,主要用于防治水稻紋枯病,此外,它對(duì)稻瘟病、赤霉病、灰霉病等多種病害均有很好的防治效果,屬于一種廣譜性的殺菌劑,目前已經(jīng)在中國(guó)注冊(cè)為生物殺菌劑“申嗪霉素”。申嗪霉素有著高活性但內(nèi)吸性很差,本文以吩嗪-1-羧酸為母體分子,用化學(xué)合成的手段使其與一系列氨基酸進(jìn)行拼接,以期改善它的內(nèi)吸傳導(dǎo)性,同時(shí)進(jìn)一步探討新化合物的傳導(dǎo)規(guī)律和機(jī)理。本研究共合成16種申嗪霉素-氨基酸耦合物（其中11種申嗪霉素-L-氨基酸耦合物,5種申嗪霉素-D-氨基酸耦合物）,對(duì)所有化合物做了室內(nèi)抑菌活性測(cè)試,結(jié)果表明所有耦合物對(duì)6種植物病原菌均有一定活性,其中耦合物D-4d對(duì)番茄早疫病病原菌的抑菌活性、D-4c對(duì)水稻稻瘟病病原菌的抑菌活性及D-4g對(duì)番茄早疫病病原菌和水稻稻瘟病病原菌的抑菌活性均高于對(duì)照PCA的抑菌活性,EC₅₀值分別為0.064±0.003 mmol/L、0.076±0.006 mmol/L、0.066±0.006 mmol/L和0.056±0.002 mmol/L�？傮w來(lái)說(shuō),D構(gòu)型氨基酸能保留更高的生物活性。16種申嗪霉素-... 

【文章來(lái)源】：長(zhǎng)江大學(xué)湖北省

【文章頁(yè)數(shù)】：91 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

吩嗓一卜梭酸類(lèi)似物的合成

圖 2-1 連接了 L 構(gòu)型氨基酸和 D 構(gòu)型氨基酸的耦合物在濃度為 0.2 mmol/L 時(shí)，對(duì) 6 種植物病原菌的室內(nèi)抑菌活性�！癓”表示與 L 構(gòu)型氨基酸耦合，“D”表示與 D 構(gòu)型氨基酸耦合。Fig 2-1 In vitro inhibition rates of compounds which conjugated with L-AA and D-AA against sixpathogenic fungi at a concentration of 0.2 mmol/L. L means conjugated with L-AA; D meansconjugated with D-AA.2.4 本章小結(jié)（1）本文通過(guò)化學(xué)合成的方法將 16 種氨基酸（包括 11 種 L 構(gòu)型氨基酸，5種 D 構(gòu)型氨基酸）分別與申嗪霉素拼接起來(lái)，通過(guò) H 譜、C 譜及高分辨對(duì)化合物結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。（2）采用菌絲生長(zhǎng)速率法測(cè)試以上 16 種申嗪霉素-氨基酸耦合物對(duì) 6 種植物病原菌的室內(nèi)殺菌活性，以申嗪霉素為陽(yáng)性對(duì)照，篩選出保留了高活性的化合物，

耦合物L(fēng)-4b的1HNMR圖59

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]生物農(nóng)藥研究進(jìn)展[J]. 王丁,楊雪,劉春雷,�；燮�,張麗琴.  綠色科技. 2018(24)
[2]吩嗪-1-羧酸雙酰肼衍生物的合成、殺菌活性及韌皮部的輸導(dǎo)性研究[J]. 柳豪,余林花,熊志鵬,張敏,李俊凱,徐志紅,吳清來(lái).  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào). 2017(03)
[3]2,5-取代-1,3,4-噁二唑衍生物的合成與殺菌活性[J]. 劉建超,王衛(wèi)東,賀紅武.  有機(jī)化學(xué). 2014(07)
[4]氟蟲(chóng)腈衍生物-糖基偶合物的合成及其在蓖麻韌皮部的輸導(dǎo)性研究[J]. 李德亮,宋高鵬,盧夢(mèng)玲,徐漢虹.  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào). 2011(05)
[5]高效、廣譜、安全生物殺菌劑——申嗪霉素[J]. 沈麗娟.  世界農(nóng)藥. 2011(03)
[6]假單胞菌M18 relA突變株的構(gòu)建及其對(duì)吩嗪-1-羧酸合成的調(diào)控[J]. 王金英,張明月,王國(guó)昊,魏雪,李雅乾,黃顯清,許煜泉.  微生物學(xué)通報(bào). 2011(02)
[7]申嗪霉素對(duì)油菜菌核病菌生物學(xué)活性的初步研究[J]. 鄭文君,徐曙,周明國(guó).  農(nóng)藥學(xué)學(xué)報(bào). 2011(01)
[8]申嗪霉素在稻田環(huán)境中的HPLC殘留分析方法研究[J]. 占繡萍,趙莉,樊曉青,鄒耀華.  現(xiàn)代農(nóng)藥. 2009(02)
[9]新型微生物源農(nóng)藥申嗪霉素對(duì)水稻紋枯病菌的毒力測(cè)定及田間藥效[J]. 溫廣月,張穗,張紅艷,許煜泉,楊曉.  植物保護(hù). 2008(04)
[10]外源氨基酸脅迫下植物體內(nèi)游離氨基酸的測(cè)定[J]. 宋萍萍,加燕輝,璩驍,曹力,李友勇.  生物技術(shù)通訊. 2007(06)

博士論文
[1]殺蟲(chóng)劑在木本植物體內(nèi)的傳導(dǎo)機(jī)理及應(yīng)用研究[D]. 戴建昌.福建農(nóng)林大學(xué) 2001

碩士論文
[1]申嗪霉素對(duì)水稻白葉枯病菌（Xanthomonas oryzae pv. oryzae）作用機(jī)制初步研究[D]. 羅劍英.南京農(nóng)業(yè)大學(xué) 2014
[2]通過(guò)篩選釀酒酵母突變體庫(kù)探討吩嗪-1-羧酸殺抑真菌的機(jī)理[D]. 趙秀.南京農(nóng)業(yè)大學(xué) 2014
[3]以釀酒酵母為模式真菌初探吩嗪-1-羧酸殺抑真菌的機(jī)理[D]. 曾燕.南京農(nóng)業(yè)大學(xué) 2013



本文編號(hào)：3330187