申嗪霉素（吩嗪-1-羧酸,PCA）是一種含氮雜環(huán)類生物農(nóng)藥,主要用于防治水稻紋枯病,此外,它對稻瘟病、赤霉病、灰霉病等多種病害均有很好的防治效果,屬于一種廣譜性的殺菌劑,目前已經(jīng)在中國注冊為生物殺菌劑“申嗪霉素”。申嗪霉素有著高活性但內(nèi)吸性很差,本文以吩嗪-1-羧酸為母體分子,用化學合成的手段使其與一系列氨基酸進行拼接,以期改善它的內(nèi)吸傳導(dǎo)性,同時進一步探討新化合物的傳導(dǎo)規(guī)律和機理。本研究共合成16種申嗪霉素-氨基酸耦合物（其中11種申嗪霉素-L-氨基酸耦合物,5種申嗪霉素-D-氨基酸耦合物）,對所有化合物做了室內(nèi)抑菌活性測試,結(jié)果表明所有耦合物對6種植物病原菌均有一定活性,其中耦合物D-4d對番茄早疫病病原菌的抑菌活性、D-4c對水稻稻瘟病病原菌的抑菌活性及D-4g對番茄早疫病病原菌和水稻稻瘟病病原菌的抑菌活性均高于對照PCA的抑菌活性,EC₅₀值分別為0.064±0.003 mmol/L、0.076±0.006 mmol/L、0.066±0.006 mmol/L和0.056±0.002 mmol/L。總體來說,D構(gòu)型氨基酸能保留更高的生物活性。16種申嗪霉素-... 

【文章來源】：長江大學湖北省

【文章頁數(shù)】：91 頁

【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

吩嗓一卜梭酸類似物的合成

圖 2-1 連接了 L 構(gòu)型氨基酸和 D 構(gòu)型氨基酸的耦合物在濃度為 0.2 mmol/L 時，對 6 種植物病原菌的室內(nèi)抑菌活性�！癓”表示與 L 構(gòu)型氨基酸耦合，“D”表示與 D 構(gòu)型氨基酸耦合。Fig 2-1 In vitro inhibition rates of compounds which conjugated with L-AA and D-AA against sixpathogenic fungi at a concentration of 0.2 mmol/L. L means conjugated with L-AA; D meansconjugated with D-AA.2.4 本章小結(jié)（1）本文通過化學合成的方法將 16 種氨基酸（包括 11 種 L 構(gòu)型氨基酸，5種 D 構(gòu)型氨基酸）分別與申嗪霉素拼接起來，通過 H 譜、C 譜及高分辨對化合物結(jié)構(gòu)進行了表征。（2）采用菌絲生長速率法測試以上 16 種申嗪霉素-氨基酸耦合物對 6 種植物病原菌的室內(nèi)殺菌活性，以申嗪霉素為陽性對照，篩選出保留了高活性的化合物，

耦合物L-4b的1HNMR圖59

【參考文獻】：
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博士論文
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本文編號：3330187