經(jīng)皮給藥局部麻醉相對(duì)于局部浸潤(rùn)麻醉有著無(wú)痛、血藥濃度穩(wěn)定、無(wú)損傷的優(yōu)點(diǎn)。其用途可作為腔道表面麻醉,如直腸、尿道、陰道等插管手術(shù)。表面麻醉是使用穿透性很強(qiáng)的局麻藥涂抹于皮膚或皮膚黏膜表面從而起到局麻效果。臨床上常用的有丁卡因、利多卡因。丁卡因相對(duì)于利多卡因表面麻醉的強(qiáng)度要大,臨床應(yīng)用前景更廣闊,應(yīng)用前景更大。目前市售丁卡因凝膠存在起效時(shí)間慢、穩(wěn)定性差的問(wèn)題,本文就這兩點(diǎn)缺陷進(jìn)行對(duì)制劑的改進(jìn)。本文主要從處方的制備及工藝參數(shù)的考察、質(zhì)量分析方法的建立、制劑的穩(wěn)定性的考察這三方面進(jìn)行研究。首先對(duì)于丁卡因凝膠組合物進(jìn)行輔料篩選、AB兩組分篩選及處方優(yōu)化。市售鹽酸丁卡因凝膠存在兩方面的問(wèn)題,一方面是穩(wěn)定性差其原因是其當(dāng)中含有酯鍵易水解。另一方面是起效時(shí)間時(shí)間慢,起效時(shí)間與藥物滲透速率相關(guān),滲透速率與藥物的存在形式相關(guān),丁卡因藥物的存在形式有兩種,一種是原堿形式（容易滲透但不穩(wěn)定）,另一種是鹽酸鹽形式（很難滲透但很穩(wěn)定）,藥物的存在形式與制劑的pH相關(guān),pH提高原堿形式增多滲透速率加快起效時(shí)間加快。但是因此引出一個(gè)問(wèn)題制劑pH提高了丁卡因當(dāng)中含的酯鍵在堿性環(huán)境下更易水解致制劑穩(wěn)定性變差。因此穩(wěn)定性和... 

【文章來(lái)源】：湖北科技學(xué)院湖北省

【文章頁(yè)數(shù)】：59 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

自制凝膠組合物在不同介質(zhì)釋放曲線

市售凝膠與自制凝膠組合物釋放度對(duì)比圖

市售凝膠與自制凝膠組合物透皮吸收對(duì)比圖

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]HPLC法測(cè)定鹽酸丁卡因凝膠的含量[J]. 王琦,陶敏,彭龍,周惠惠,梅興國(guó),肖若蕾.  廣東化工. 2019(22)
[2]復(fù)方雷公藤微乳凝膠釋放度與體外透皮特性的研究[J]. 王曉娟,李娟,李周.  廣西中醫(yī)藥. 2019(04)
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[4]積雪草苷微乳凝膠的制備與體外透皮研究[J]. 熊慧敏,楊響光,張琳.  華西藥學(xué)雜志. 2019(01)
[5]從經(jīng)皮吸收角度探討陳皮與大黃藥對(duì)配伍的合理性[J]. 鄭夢(mèng)迪,張彥,張寒,楊寬,王雪,周海燕,雷姣佼,劉強(qiáng),白甜,賀建華.  環(huán)球中醫(yī)藥. 2018(08)
[6]全身麻醉藥物遺傳藥理學(xué)研究進(jìn)展[J]. 謝商宸,李瑋,廖萍,賀毅憬,Howard L.Mcleod.  中國(guó)臨床藥理學(xué)與治療學(xué). 2018(02)
[7]制川烏凝膠膏劑基質(zhì)處方優(yōu)化及體外釋放研究[J]. 吳璐,吳維剛,江亭,王希霖,楊華生.  中國(guó)藥房. 2018(01)
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[9]經(jīng)皮給藥系統(tǒng)與新載體的研究進(jìn)展[J]. 馬宏丹,王露,郭東艷.  陜西中醫(yī). 2017(09)
[10]長(zhǎng)效局部麻醉藥物的研究進(jìn)展[J]. 尹芹芹,張文勝.  藥學(xué)進(jìn)展. 2017(08)

博士論文
[1]納米乳透皮作用機(jī)制及利多卡因納米乳透皮局麻制劑的研究[D]. 朱曉亮.第一軍醫(yī)大學(xué) 2007

碩士論文
[1]丁卡因凝膠處方研究[D]. 劉關(guān)言.大連理工大學(xué) 2016
[2]利多卡因微乳凝膠外用制劑的制備及藥效學(xué)評(píng)價(jià)[D]. 謝明華.浙江大學(xué) 2014
[3]藥物在不同皮膚中的滲透速率研究[D]. 丁寶月.浙江大學(xué) 2006
[4]局部用利多卡因凝膠的研究[D]. 賈士聰.沈陽(yáng)藥科大學(xué) 2001



本文編號(hào)：3084152