蛋白酪氨酸磷酸酶（Protein tyrosine phosphatases,PTPs）,是一種在人體組織中廣泛表達(dá)的酶,它與蛋白酪氨酸激酶（ProteinTyrosineKinases,PTK）共同維持著人體內(nèi)酪氨酸蛋白磷酸化水平的平衡。近年來(lái)研究表明,細(xì)胞中一些PTPs的活性或者表達(dá)異常與人類(lèi)多種癌癥的產(chǎn)生和轉(zhuǎn)移密切相關(guān),因此這些PTPs已成為抗癌藥物研發(fā)的新靶點(diǎn)。PRL-3（Phosphatase of Regenerating Liver-3）是PTPs家族的一員,因發(fā)現(xiàn)其在結(jié)腸癌細(xì)胞中大量表達(dá)而受到關(guān)注,PRL-3抑制劑有望成為潛在的抗結(jié)直腸癌藥物的候選物。目前關(guān)于PRL-3抑制劑的研究逐漸增多,但大部分抑制劑都是有機(jī)小分子化合物,金屬配合物抑制劑的研究非常少,考慮到金屬離子固有的生物活性以及無(wú)機(jī)金屬藥物在抗腫瘤治療中的重要性,本論文針對(duì)PRL-3的鋅配合物抑制劑展開(kāi)研究,主要研究?jī)?nèi)容如下:1、合成六種多齒含氮配體配位的鋅配合物C1-C6,其中四種是含有三聯(lián)吡啶或者三聯(lián)吡嗪衍生物的鋅配合物,另外兩種是2-吡啶苯并咪唑-5羧酸鋅配合物,運(yùn)用元素分析、紅外光譜、電噴霧質(zhì)譜等多種手... 

【文章來(lái)源】：山西大學(xué)山西省

【文章頁(yè)數(shù)】：71 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

蛋白磷酸化修飾的可逆過(guò)程[18]

PTPs的分類(lèi)Fig1.1TheclassificationofPTPs.

多齒含氮配體鋅配合物的合成與表征70.084g，產(chǎn)率為60%，元素分析按：C33H29N3O8Zn(C1.CH3OH)計(jì)算。理論值（%）：C59.96，H4.42，N6.36；實(shí)驗(yàn)值(%):C59.70，H4.38，N6.52。IR(ν/cm-1)：1639ν(COOH)，1574νas(COO-)，1573ν(C=N)，1306νs(COO-),1259ν(C-O)，519ν(Zn-O)，411ν(Zn-N)。圖2.1配合物C1合成路線(xiàn)Fig.2.1ThesynthesisrouteofcomplexC1.2.3.2配合物C2的合成稱(chēng)取配體L2(0.2mmol，0.071g)于200mL的圓底燒瓶中，加入30mL甲醇加熱攪拌,用三乙胺調(diào)pH為8，,配體完全溶解，滴加醋酸鋅（10mL，0.3mmol）甲醇溶液，溶液立即變?yōu)辄S色，80℃加熱回流反應(yīng)4小時(shí)，抽濾后得到黃色固體粉末，依次用甲醇、乙醚各洗滌三次，真空干燥后得到黃色粉末0.080g，產(chǎn)率為73.1%。元素分析按:C24H23N5O6Zn(C2.CH3OH)計(jì)算。理論值（%）：C53.10，H4.27，N12.90；實(shí)驗(yàn)值(%):C52.55，H3.94，N12.60。IR(ν/cm-1)：1638νas(COO-)，1616ν(C=N)，1377νs(COO-),1250ν(C-O)，514ν(Zn-O)，405ν(Zn-N)。圖2.2配合物C2合成路線(xiàn)Fig.2.2ThesynthesisrouteofcomplexC2.2.3.3配合物C3的合成方法同配合物C1，用L3替換L1，加熱攪拌冷凝回流反應(yīng)4.5h，有白色固體粉末生成，依次用甲醇、乙醚各洗滌三次，真空干燥后得到白色粉末0.16g，產(chǎn)率為70%，元素分析按:C16H19N3O7Zn(C3.CH3OH.H2O)計(jì)算。理論值（%）：C44.62，H4.45，N9.76；實(shí)驗(yàn)值(%):C45.01，H3.71，N9.92。IR(ν/cm-1)：1636νas(COO-)，1618ν(C=N)，1339νs(COO-),1130ν(C-O)，500ν(Zn-O)，428ν(Zn-N)。


本文編號(hào)：3070311