癌癥是世界第二大死亡病因。喹唑啉酮是一類具有良好生物醫(yī)藥活性的含氮雜環(huán)化合物,具有生物活性,如抗高血糖,抗菌,抗炎,抗凝血,抗氧化,抗腫瘤,抗癲癇,抗纖維化和抗結(jié)核等。同時,二硫醚衍生物也具有廣泛的生物活性,包括抗菌,抗腫瘤,抗氧化和抗SARS等。因此,在過去的幾十年中,二硫醚衍生物在藥物化學(xué)領(lǐng)域受到了很多關(guān)注�；谝陨戏治�,本課題設(shè)計合成了24個未見文獻(xiàn)報道的基于喹唑啉酮的二硫醚衍生物,并通過核磁共振碳譜、核磁共振氫譜、紅外光譜和高分辨質(zhì)譜對目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。以PX-12（1-甲基丙基-2-咪唑基二硫醚）和5-FU（5-氟尿嘧啶）為陽性對照藥,采用CCK-8法測試了24個化合物對SMMC-7721（人肝癌細(xì)胞）,Hela（人宮頸癌細(xì)胞）,A549（人肺癌細(xì)胞）和MCF-7（人乳腺癌細(xì)胞）的抗腫瘤活性,以及對小鼠正常成纖維細(xì)胞L929的毒性。此外,研究了此類化合物對革蘭陰性菌大腸桿菌和革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌的抗菌活性。生物測定結(jié)果表明,所有化合物7a-7h,8a-8h和9a-9h均表現(xiàn)出不同程度的抗腫瘤作用,并且一些化合物顯示出比陽性對照藥PX-12和5-FU更好的抗腫瘤作用... 

【文章來源】：天津理工大學(xué)天津市

【文章頁數(shù)】：101 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

胱氨酸的結(jié)構(gòu)

吉非替尼和埃羅替尼的結(jié)構(gòu)

tinib) 埃羅-1 吉非替尼和埃羅替尼的結(jié)he structure of Gefitinib and 癌活性評價了一系列具有反式細(xì)胞（包括人乳腺癌 測試的化合物中，下圖衍生物，IC50值低于


本文編號：2925127