發(fā)布時(shí)間：2020-11-13 16:27

　　 甲基砜類化合物作為砜類化合物家族中重要組成部分,其廣泛存在于醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)等領(lǐng)域。因而發(fā)展高效綠色的方法構(gòu)建該類化合物具有重要意義。傳統(tǒng)構(gòu)建甲基砜類化合物的方法是將甲基硫醚化合物在強(qiáng)氧化劑的條件進(jìn)行氧化,這勢(shì)必會(huì)帶來底物官能團(tuán)不兼容、原子經(jīng)濟(jì)性和步驟經(jīng)濟(jì)性差、環(huán)境不友好等諸多問題。此外,甲基硫醚化合物的構(gòu)建通常將有毒、具有惡臭氣味的硫醇(酚)類化合物作為硫源,將易揮發(fā)高毒性的碘甲烷作為甲基化試劑。近年,二氧化硫源作為一類構(gòu)建砜類化合物的砌塊受到化學(xué)家們的廣泛關(guān)注。使用二氧化硫源前體試劑作為初始原料合成相關(guān)化合物較傳統(tǒng)方法有明顯優(yōu)勢(shì),如:避免使用強(qiáng)氧化劑、具有腐蝕性試劑以及惡臭有毒試劑。本論文以以綠色環(huán)保的焦亞硫酸鈉作為二氧化硫源,以近些年被廣泛推崇的綠色溶劑碳酸二甲酯作為甲基源,通過過渡金屬催化的三組分反應(yīng)一步構(gòu)建甲基砜類化合物。整個(gè)過程操作簡(jiǎn)單,成功避免傳統(tǒng)方法中的原子經(jīng)濟(jì)性和步驟經(jīng)濟(jì)性差、環(huán)境不友好等一系列問題。同時(shí)該方法具有廣泛的底物普適性,成功解決相關(guān)化合物合成中的官能團(tuán)兼容性問題。并被用于藥物分子的后期修飾和甲基砜類藥物分子的合成,對(duì)推動(dòng)藥物的快速研發(fā)以及現(xiàn)有藥物的路線改進(jìn)具有重要意義。
【學(xué)位單位】：華東師范大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位年份】：2019
【中圖分類】：O623.83;TQ460.1
【文章目錄】：
論文摘要
abstract
第一章 前言
    第一節(jié) 甲基砜類化合物的重要性
    第二節(jié) 常用二氧化硫源簡(jiǎn)介
    第三節(jié) 構(gòu)建甲基砜類化合物的合成方法
    第四節(jié) 論文立題
第二章 構(gòu)建甲基砜化合物的方法研究
    第一節(jié) 反應(yīng)條件摸索
    第二節(jié) 底物普適性及反應(yīng)機(jī)理
    第三節(jié) 藥物分子的后期修飾
    第四節(jié) 甲基砜藥物分子的合成
    全文總結(jié)
第三章 實(shí)驗(yàn)部分
    第一節(jié) 實(shí)驗(yàn)通則
    第二節(jié) 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
    第三節(jié) 單晶數(shù)據(jù)
    第四節(jié) 代表化合物核磁譜圖
參考文獻(xiàn)
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本文編號(hào)：2882384