氰基丙烯酸酯一直是人們的研究熱點(diǎn),特別著重于除草活性的研究,它屬于PSII電子傳遞抑制劑,是一種高效低毒的除草劑。為了進(jìn)一步篩選出具有良好生物活性、高效低毒、環(huán)境友好的新型氰基丙烯酸酯類化合物,本文以2-氰基丙烯酸酯活性基團(tuán)為母體,引入取代異噁唑、噁二唑、嘧啶活性單元片段,共設(shè)計(jì)合成了67個(gè)化合物,其中含異噁唑結(jié)構(gòu)化合物32個(gè),含噁二唑結(jié)構(gòu)化合物19個(gè),含嘧啶結(jié)構(gòu)化合物16個(gè),結(jié)構(gòu)均通過核磁、元素分析得到確認(rèn)。同時(shí)探討了不同反應(yīng)物配比、反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、溶劑對(duì)部分中間體和目標(biāo)化合物的合成收率的影響,通過比較試驗(yàn)篩選出最佳反應(yīng)條件。初步生物活性測(cè)試結(jié)果顯示:1.含異噁唑結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物I的除草活性不是很明顯。在1500g/ha濃度下只有Im(R1=3,4-F2,R2=CH3)表現(xiàn)出較好的活性,對(duì)闊葉類雜草的抑制率高達(dá)100%,與對(duì)照藥相當(dāng)。此外,化合物Ib和Ic對(duì)HepG2癌細(xì)胞表現(xiàn)出較好抑制活性,尤其化合物Ib(IC50=3.2μmol/L)的抑制活性明顯高于對(duì)照藥Sorafenib(IC50=16.2μmol/L)。2.含異噁唑結(jié)構(gòu)的氰基丙烯酸酯類化合物II的除草活性明顯...

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【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖1.1PSII基本結(jié)構(gòu)示意圖

第1章緒論作用光系統(tǒng)（PSII）抑制劑概述作用是指將太陽(yáng)能轉(zhuǎn)化為ATP中活躍的化學(xué)能再轉(zhuǎn)化為有機(jī)物中穩(wěn)定的，是植物獲取能量的重要途徑，綠色植物通過光合作用將太陽(yáng)能轉(zhuǎn)換為分促進(jìn)生長(zhǎng)[1]。光合作用是比較復(fù)雜的能量轉(zhuǎn)換過程，包括光反應(yīng)和碳，光反應(yīng)主要存在于類囊體膜垛疊區(qū)，包括至....

圖1.2質(zhì)體醌/阿特拉津與D1蛋白受體結(jié)合作用簡(jiǎn)圖

圖1.2質(zhì)體醌/阿特拉津與D1蛋白受體結(jié)合作用簡(jiǎn)圖[4]（虛線代表形成的氫鍵；點(diǎn)線代表疏水相互作用）Figure1.2Plastoquinone/AtrazineandD1proteinreceptorbindingdiagramA代表質(zhì)體醌與D1....

圖2.1目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)思想Fieure2.1Desienedstrateevofthetitlecompounds

究目的和設(shè)計(jì)思想唑是一類具有廣泛生物活性的雜環(huán)化合物，在農(nóng)藥領(lǐng)域扮演著十分重要成為新藥創(chuàng)制研究的一個(gè)熱點(diǎn)。已有多個(gè)異噁唑衍生物被開發(fā)為除草劑蟲劑等農(nóng)用化學(xué)品，如He等[52]報(bào)道的含次磷酸酯結(jié)構(gòu)的異噁唑類化合的除草與植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)活性，陸青等[53]合成的一系列含肟醚結(jié)構(gòu)的異噁....

圖2.2目標(biāo)化合物Ia的1HNMRFigure2.21HNMRspectrumofcompoundIa

254CH3OHNaBH40℃for30minute6DMFNaBH40℃for30minuteTHFNaBH40℃for30minute8EtherLiAlH40℃for30minute6THFLiAlH40℃for30minute8化合....

本文編號(hào)：3894140