本文利用已有構(gòu)效關(guān)系,運用農(nóng)藥分子設(shè)計的方法合成了三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ)和嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ)兩個系列共計45個化合物,對所有藥物分子進行了真菌抑菌活性測試,并進一步對系列Ⅱ化合物進行了殺粘蟲和庫蚊幼蟲活性測試。新化合物的結(jié)構(gòu)通過1HNMR、13CNMR及HRMS等手段進行了表征。本論文首先設(shè)計合成了 8個三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ),殺真菌測試結(jié)果表明大部分化合物對真菌病害都沒有表現(xiàn)出好的生物活性。其中,在50mgL^-1的濃度下,化合物1-1對蘋果輪紋有71.4%的抑制活性,化合物Ⅰ-4對油菜菌核有53.6%的抑制活性,好于商品化品種烯酰嗎啉和氟嗎啉。本論文第二部分設(shè)計合成了 37個嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ),通過殺真菌活性測試首先發(fā)現(xiàn)了具有較好抑菌活性的化合物Ⅱ-3(在50mgL^-1的濃度下,對蘋果輪紋、小麥紋枯和油菜菌核分別表現(xiàn)出91.1%、89.5%和62.5%的抑制率)。以化合物Ⅱ-3的結(jié)構(gòu)為先導(dǎo),優(yōu)化出了對蘋果輪紋具有專殺作用的化合物Ⅱ-10,和具有高效、廣譜殺菌活性的化合物Ⅱ-7、Ⅱ-19、Ⅱ-24和11-27。尤其是化合物Ⅱ-...

【文章頁數(shù)】：142 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
ABSTRACT
第一章 緒論
    1.1 卵菌病害與CAA類殺菌
        1.1.1 卵菌綱病害的發(fā)生及防治
        1.1.2 CAA類殺菌劑的研究進展
    1.2 苯甲酰脲類幾丁質(zhì)合成抑制劑
        1.2.1 苯甲酰脲類昆蟲生長調(diào)節(jié)劑的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展
        1.2.2 苯甲酰脲類昆蟲生長調(diào)節(jié)劑的結(jié)構(gòu)修飾
第二章 含三唑烯酰嗎啉的設(shè)計合成及生物活性研究
    2.1 立題依據(jù)和設(shè)計思路
    2.2 實驗過程
        2.2.1 實驗原料和試劑
        2.2.2 儀器
        2.2.3 目標產(chǎn)物合成路線
        2.2.4 實驗操作步驟
        2.2.5 結(jié)構(gòu)驗證
        2.2.6 生物活性測試
    2.3 結(jié)果討論
第三章 含嘧啶胺苯甲酰脲衍生物的設(shè)計合成及生物活性研究
    3.1 立題依據(jù)及設(shè)計思路
    3.2 實驗過程
        3.2.1 實驗原料和試劑
        3.2.2 儀器
        3.2.3 目標產(chǎn)物合成路線
        3.2.4 實驗操作步驟
        3.2.5 結(jié)構(gòu)驗證
        3.2.6 生物活性測試
    3.3 結(jié)果討論
        3.3.1 離體殺菌結(jié)果討論
        3.3.2 殺蟲活性結(jié)果討論
第四章 實驗總結(jié)與展望
參考文獻
附錄
致謝



本文編號：3773849