灰霉菌（Botrytis cinerea）被認(rèn)為是造成溫室及儲藏期間果實品質(zhì)惡化腐爛的主要植物病原體之一,每年造成農(nóng)作物經(jīng)濟(jì)損失多達(dá)數(shù)百億美元,因此,灰霉菌的防治成為農(nóng)作物增產(chǎn)的重要一環(huán)。天然二苯乙烯類化合物作為一種植物防御素,具有廣泛的抗植物病原菌活性,然而其在體內(nèi)易氧化降解,導(dǎo)致其生物利用度不高。近年來,針對二苯乙烯骨架進(jìn)行的結(jié)構(gòu)修飾與優(yōu)化,獲得了一系列結(jié)構(gòu)新穎、生物藥理活性良好的化合物,但針對二苯乙烯衍生物在防治灰霉菌及其抗菌機(jī)制方面的研究較少。本論文采用活性基團(tuán)拼接法,設(shè)計合成了一系列含噻吩環(huán)1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物,并通過測定其體內(nèi)、體外抗真菌活性揭示其抗菌機(jī)制。具體研究內(nèi)容及結(jié)果如下:（1）以對甲基苯甲酰肼為原料,采用氯胺T氧化環(huán)合、NBS溴代、Arbuzov、Wittig-Hornor反應(yīng)合成10個新的含噻吩環(huán)1,3,4-噁二唑-二苯乙烯衍生物并通過核磁和高分辨質(zhì)譜確定其結(jié)構(gòu)。（2）以含噻吩環(huán)1,3,4-噁二唑-二苯乙烯為骨架,通過酯水解和酰胺化反應(yīng)分別與6種氨基酸合成9個含噻吩環(huán)1,3,4-噁二唑-二苯乙烯酰胺衍生物并通過核磁和高分辨質(zhì)譜確定其結(jié)構(gòu)。（3）利用... 

【文章頁數(shù)】：95 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 緒論
    1.1 天然二苯乙烯類衍生物概況及研究進(jìn)展
        1.1.1 概述
        1.1.2 天然二苯乙烯類衍生物的生物活性研究
            1.1.2.1 抗炎、抗氧化活性
            1.1.2.2 抗腫瘤活性
            1.1.2.3 抗菌活性
            1.1.2.4 心血管保護(hù)作用
    1.2 灰霉菌簡介
        1.2.1 灰霉菌發(fā)病癥狀
        1.2.2 灰霉菌發(fā)病機(jī)制
    1.3 選題依據(jù)與研究內(nèi)容
        1.3.1 選題依據(jù)
        1.3.2 研究內(nèi)容
        1.3.3 本論文創(chuàng)新點
第二章 含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物的合成與結(jié)構(gòu)表征
    2.1 實驗試劑及儀器
        2.1.1 實驗試劑
        2.1.2 主要儀器
    2.2 實驗部分
        2.2.1 目標(biāo)化合物設(shè)計與合成路線
        2.2.2 中間體的制備
        2.2.3 目標(biāo)化合物的制備
        2.2.4 目標(biāo)化合物的表征
    2.3 結(jié)果與討論
    2.4 本章小結(jié)
第三章 含噻吩環(huán)二苯乙烯酰胺衍生物的合成與結(jié)構(gòu)表征
    3.1 實驗試劑及儀器
        3.1.1 實驗試劑
        3.1.2 主要儀器
    3.2 實驗部分
        3.2.1 目標(biāo)化合物設(shè)計與合成路線
        3.2.2 中間體的制備
        3.2.3 目標(biāo)化合物的制備
        3.2.4 目標(biāo)化合物的表征
    3.3 結(jié)果與討論
    3.4 本章小結(jié)
第四章 含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物的生物活性評價
    4.1 前言
    4.2 儀器與材料
        4.2.1 試驗儀器
        4.2.2 試驗菌種及材料
    4.3 生物活性測試
        4.3.1 體外抑菌實驗
        4.3.2 番茄體內(nèi)實驗
    4.4 結(jié)果與討論
        4.4.1 體外活性
        4.4.2 番茄體內(nèi)實驗
    4.5 本章小結(jié)
第五章 含噻吩二苯乙烯酰胺衍生物的抗菌機(jī)制初步研究
    5.1 前言
    5.2 含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物對灰霉菌的作用機(jī)理
        5.2.1 材料與儀器
        5.2.2 含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物對菌絲形貌的影響
        5.2.3 含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物對菌絲呼吸速率的影響
        5.2.4 含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物對灰霉菌SDH活力的影響
        5.2.5 含噻吩環(huán)二苯乙烯衍生物與灰霉菌SDH的分子對接
    5.3 結(jié)果與討論
        5.3.0 目標(biāo)化合物對菌絲形貌的影響
        5.3.1 目標(biāo)化合物對菌絲呼吸速率的影響
        5.3.2 目標(biāo)化合物對灰霉菌SDH活力的影響
        5.3.3 配體分子與分子靶標(biāo)SDH的結(jié)合模式情況
    5.4 本章小結(jié)
結(jié)論
展望
參考文獻(xiàn)
附錄
攻讀碩士學(xué)位期間取得的研究成果
致謝
附件


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]3種二苯乙烯類構(gòu)物的生物活性與臨床應(yīng)用[J]. 劉芝蘭,曾春嬌,吳梅青,陳丹.  廣東醫(yī)學(xué). 2013(04)
[2]設(shè)施蔬菜灰霉病的發(fā)生危害與防治研究進(jìn)展[J]. 周成剛,顏琴,劉偉中,汪立新,吳險平.  上海農(nóng)業(yè)科技. 2012(01)
[3]白藜蘆醇抗菌作用的研究進(jìn)展[J]. 張瑞,李永軍,王鑫.  河北醫(yī)科大學(xué)學(xué)報. 2010 (09)
[4]白藜蘆醇對葡萄球菌抗菌活性研究[J]. 李永軍,李巍偉,王鑫,時東彥.  中國實驗診斷學(xué). 2008(01)
[5]蔬菜灰霉病的發(fā)生與防治(續(xù))[J]. 李明遠(yuǎn),李興紅,嚴(yán)紅,張濤濤.  植保技術(shù)與推廣. 2002(02)

碩士論文
[1]代謝工程改造大腸桿菌生產(chǎn)白藜蘆醇[D]. 朱屹東.江南大學(xué) 2016



本文編號：3728159