天然產(chǎn)物具有生物活性多樣、作用機(jī)理獨(dú)特、易降解和與環(huán)境相容性較好等特點(diǎn),在新農(nóng)藥創(chuàng)制研究中不僅可以直接開(kāi)發(fā)利用,也可以作為先導(dǎo)化合物進(jìn)行進(jìn)一步研究、開(kāi)發(fā)新農(nóng)藥品種。以五元雜環(huán)為中心的天然產(chǎn)物特胺酸、特窗酸、硫代特窗酸具有抗菌、抗病毒、除草等多種醫(yī)用和農(nóng)用生物活性。本文以具有抑菌活性的內(nèi)生真菌代謝產(chǎn)物特胺酸為先導(dǎo)化合物,利用生物等排電子原理和“天然產(chǎn)物共同藥效團(tuán)導(dǎo)向”策略,設(shè)計(jì)合成了53個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的具有五元雜環(huán)骨架硫代特窗酸衍生物,通過(guò)¹H NMR、¹³C NMR、HRMS和X-晶體衍射等分析手段確定了目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu),并分別測(cè)試了目標(biāo)化合物對(duì)蘋果腐爛病菌、玉米葉斑病菌、小麥赤霉病菌、番茄枯萎病菌等4種植物病原菌的抑菌活性。生物活性結(jié)果表明,部分化合物對(duì)4種植物病原菌具有較好的抑制活性,結(jié)構(gòu)與活性之間存在一定的構(gòu)效關(guān)系,研究結(jié)果為今后進(jìn)一步深入開(kāi)展此類研究工作打下了一定的基礎(chǔ)。具體內(nèi)容如下:1、具有五元雜環(huán)骨架硫代特窗酸化合物的設(shè)計(jì)、合成以天然活性產(chǎn)物特胺酸為先導(dǎo)化合物,進(jìn)行特胺酸母體結(jié)構(gòu)化合物設(shè)計(jì),在3,4,5號(hào)位進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾優(yōu)化,合成了53個(gè)... 

【文章來(lái)源】：安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)安徽省

【文章頁(yè)數(shù)】：117 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

目標(biāo)化合物12a，12d，12g和12o對(duì)真菌脂肪酸合成酶抑制活性的反應(yīng)曲線

圖 3-2 化合物 12o 與 C171Q KasA 的分子對(duì)接Figure 3-2. Docking model of compound 12o with C171Q KasA （PDB: 4c6u）

【參考文獻(xiàn)】：
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博士論文
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碩士論文
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[7]含磺酰脲或磺酰肼基團(tuán)的吡咯烷-2，4-二酮類衍生物的合成與生物活性研究[D]. 劉建波.南京農(nóng)業(yè)大學(xué) 2012
[8]1-（未）取代吡咯烷-2，4-二酮取代苯肼衍生物的合成及殺菌活性研究[D]. 王洋.南京農(nóng)業(yè)大學(xué) 2012
[9]含tetramic acid結(jié)構(gòu)的甲氧基丙烯酸酯類衍生物的合成及生物活性研究[D]. 鹿貴花.南京農(nóng)業(yè)大學(xué) 2012
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本文編號(hào)：3517695