發(fā)布時(shí)間：2021-09-25 15:55

　　噁唑砜類化合物對(duì)植物性細(xì)菌和真菌具有廣泛的生物活性,在農(nóng)藥領(lǐng)域有巨大的潛在應(yīng)用價(jià)值。本課題組前期發(fā)現(xiàn)了甲磺酰菌唑、氟芐噁唑砜等五種噁唑砜類農(nóng)藥,但在其氧化合成過程中,存在收率低的問題,本論文通過系統(tǒng)篩選催化劑、溶劑等反應(yīng)條件,尋找到了具有高收率可能性的反應(yīng)條件:在冰浴下,雙氧水為氧化劑、七鉬酸銨為催化劑、無水乙醇為溶劑,五種噁唑砜的氧化合成收率均大于70%（n反應(yīng)物=0.5 mmol）。針對(duì)植物細(xì)菌性和真菌性病菌,本文運(yùn)用活性亞結(jié)構(gòu)基團(tuán)拼接原理,將2-氯-5-亞甲基吡啶、2-氯-5-亞甲基噻唑、3,4-二甲氧基-2-亞甲基吡啶、N,N-二甲基磺酰胺基、N,N-二甲基-2-乙基氨基等基團(tuán)分別引入到1,3,4-噁二唑結(jié)構(gòu)中,合成了35個(gè)含1,3,4-噁二唑硫醚結(jié)構(gòu)的目標(biāo)化合物,并通過高分辨質(zhì)譜、1H NMR、13C NMR及IR對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。利用濁度法,以葉枯唑?yàn)閷?duì)照藥劑,測(cè)試了目標(biāo)化合物對(duì)水稻白葉枯病菌（Xoo）的離體抑菌活性。結(jié)果表明:當(dāng)濃度為80μg/m L時(shí),所有化合物均對(duì)水稻白葉枯病原菌有較好的抑菌活性,抑制率范圍為50.84%¹00%,均高于對(duì)照藥葉枯... 

【文章來源】：貴州大學(xué)貴州省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：86 頁

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

化合物VI-2氧化反應(yīng)過度產(chǎn)物液相譜圖

圖 2 化合物 VI-2 氧化反應(yīng)過度產(chǎn)物1H NMR 譜圖Fig. 21H NMR spectra of the overactive product of compound VI-2

圖 2 化合物 VI-2 氧化反應(yīng)過度產(chǎn)物1H NMR 譜圖Fig. 21H NMR spectra of the overactive product of compound VI-2

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]Synthesis and bioactivities of novel 2-（thioether/sulfone）-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazole derivatives[J]. Yu-Tao Zheng,Teng-Teng Zhang,Pei-Yi Wang,Zhi-Bing Wu,Lei Zhou,Yi-Qiang Ye,Xiang Zhou,Ming He,Song Yang.  Chinese Chemical Letters. 2017(02)
[2]含1,3,4-口惡二唑查爾酮衍生物的設(shè)計(jì)、合成、抗病毒活性及相互作用研究[J]. 甘秀海,胡德禹,王艷嬌,宋寶安.  中國科學(xué):化學(xué). 2016(11)
[3]新型取代3-[（5-芐硫-1,3,4-噁二唑-2-基）甲基]苯并[d]噻（噁）唑-2（3H）-酮的合成及殺菌活性[J]. 阮鈴莉,范人杰,劉幸海,陳杰,翁建全.  有機(jī)化學(xué). 2015(05)
[4]2-（3-吡啶）-5-{[（5-芳基-1,3,4-旻二唑-2-基）亞甲基]硫代}-1,3,4-旻二唑的合成及抗菌活性[J]. 胡國強(qiáng),許秋菊,劉寶,張忠泉,陳百泉,許啟泰,黃文龍,張惠斌,黃勝堂.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2004(04)
[5]沙蠶毒系新型殺蟲劑—?dú)⑾x雙的研究[J]. 唐太斌.  農(nóng)藥工業(yè). 1980(04)



本文編號(hào)：3410020