水稻白葉枯病是一種世界性的農(nóng)作物細菌病害,其病原菌為水稻白葉枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.Oryzae,Xoo）。由于近年來農(nóng)作物病原菌的抗藥性的逐年增加,用于防治該病的噻枯唑及其類似物等主要藥劑的藥效也明顯下降。1,3,4-噁二唑類衍生物因其重要的生物活性不僅被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域,在農(nóng)藥領(lǐng)域也有一定的潛在應(yīng)用前景。本課題組在前期和近期的工作中發(fā)現(xiàn)1,3,4-噁二唑硫醚結(jié)構(gòu)化合物對水稻白葉枯菌有良好的抑制活性,然而該類化合物對水稻白葉枯病菌的作用靶標(biāo)卻是未知的�；诨钚缘牡鞍踪|(zhì)組分析（Activity-based protein profiling,ABPP）技術(shù)是尋找靶標(biāo)、鑒定靶標(biāo)身份和解析作用位點的重要工具,一般通過基于活性的小分子探針（Activity-based probes,ABPs）和基于親和力的小分子探針（Affinity-based probes,AfBPs）尋找靶標(biāo),然后再結(jié)合蛋白質(zhì)組學(xué)和質(zhì)譜等方法對靶標(biāo)身份進行鑒定。綜上,本課題基于課題組前期研發(fā)的1,3,4-噁二唑硫醚類高活性化合物,設(shè)計并合成了兩類小分子探針,并用相應(yīng)探針進行了一系列的靶標(biāo)鑒... 

【文章來源】：貴州大學(xué)貴州省 211工程院校

【文章頁數(shù)】：81 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【部分圖文】：

在Ca2+存在/不存在情況下探針11b的IC50值

對大腸桿菌細胞裂解物的體外標(biāo)記。裂解物來自于過表染色的條帶（下圖）是為了確保每條甬道的蛋白上樣量ing of E. coli cell lysates with 11a and 11b. The lysates we-type or the C645S mutant. The coomassie stained gels (boequal loading of protein in each laneatt 課題組[34]設(shè)計并合成了兩個靶向功能

(1 μM)對 HEK293T 細胞裂解物的體外標(biāo)記和對 HEK293胞內(nèi)的 CuAAC 反應(yīng)揭示探針 20b 在細胞內(nèi)的分布elling of HEK293T cell lysates and in situ labelling of live H; (B) in-cell CuAAC reaction revealed the cellular distributish 等[47]合成了一種琥珀�；禺愋怨饨宦�(lián)酶 5（Sirt5）。Sirt5 是一種 NAD+依賴型水能在細胞內(nèi)的大量蛋白質(zhì)中靈敏的檢測出 21b、21c 與重組 Sirt5 一起孵育，365 nm 紫3-TAMRA-Biotin 標(biāo)簽（AzTB），再通過 S發(fā)現(xiàn)探針 21a 對重組 Sirt5 有明顯的標(biāo)記信記，說明了相比乙�；蛑碾亩涡蛄幸蕾囆詫嶒灠l(fā)現(xiàn)，探針21a在0.25μM濃度爭下，探針 21a（5 μM）對 Sirt5 標(biāo)記信號，條帶幾乎完全被抑制，說明了探針 21a

【參考文獻】：
期刊論文
[1]新型含三氟丁烯的1,3,4-噁二唑（噻二唑）硫醚類衍生物的合成及殺線蟲活性研究[J]. 陳學(xué)文,甘秀海,陳吉祥,陳永中,王艷嬌,胡德禹,宋寶安.  有機化學(xué). 2017(09)
[2]含吡啶環(huán)的1,3,4-噁二唑衍生物的合成及生物活性研究[J]. 范志金,劉斌,劉秀峰,鐘濱,劉長令,李正名.  高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報. 2004(04)
[3]水稻白葉枯病菌對噻枯唑的抗藥性[J]. 馬忠華,周明國,王建新,葉鐘音.  南京農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報. 1996(02)



本文編號：3298042