近年來(lái),由于人們對(duì)農(nóng)用殺菌劑的大量使用,致使微生物耐藥性問(wèn)題日益突出,解決這一難題也成為了農(nóng)藥研究的熱點(diǎn)問(wèn)題之一。本文通過(guò)活性片段拼接以及電子等排等設(shè)計(jì)原理,設(shè)計(jì)并合成了一類具有2-取代環(huán)酮肟結(jié)構(gòu)的甲氧丙烯酸酯農(nóng)用殺菌劑;另外,針對(duì)現(xiàn)有農(nóng)用抗生素粗放飼喂的特點(diǎn),以可降解天然載體材料為囊材,以抗菌增效劑甲氧芐啶（TMP）為研究對(duì)象,開(kāi)展了以增強(qiáng)藥物抗光照以及緩釋為目的的農(nóng)用微囊制備研究,為實(shí)現(xiàn)我國(guó)農(nóng)用殺菌劑“減量增效戰(zhàn)略”做出有益的探索。具體研究結(jié)果如下:首先,比較了苯甲醛與環(huán)丁酮經(jīng)兩步法與串聯(lián)法合成2-芳甲基環(huán)酮的工藝,考察了還原過(guò)程中使用的溶劑、溫度、時(shí)間、催化劑的種類與用量等對(duì)反應(yīng)的影響。串聯(lián)法的最佳工藝條件為:1 mmol原料溶解在10 mL THF:EtOH（4:1）中,加入0.1 mmol Ca（OH）2,加熱回流24 h,之后加入25 mg Pd/C,常溫常壓下氫化6 h。在此工藝條件下,比對(duì)了 25種2-芳甲基環(huán)酮類化合物的合成,所有化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)核磁、質(zhì)譜、紅外等鑒定。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,兩種方法在產(chǎn)率上相差不大,但串聯(lián)法操作上省時(shí)省力、節(jié)約資源。該方法能更方便的為下一步提供相... 

【文章來(lái)源】：揚(yáng)州大學(xué)江蘇省

【文章頁(yè)數(shù)】：105 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】：碩士

【部分圖文】：

圖１－２?２００９年甲氧基丙烯酸酯類農(nóng)用殺菌劑的市場(chǎng)情況??

溶出度試驗(yàn)可以測(cè)定藥物制劑溶解程度和速度。通過(guò)研究溶出度可以篩選出有效劑，達(dá)到提高甲氧芐啶的穩(wěn)定性、生物利用度及減少服用次數(shù)的目的［５２］。??查閱相關(guān)參考文獻(xiàn)，得出溶出度的計(jì)算公式如下：??＆，，，?＾濃度ｘ溶出介質(zhì)體積ｘ稀釋倍數(shù)」??微囊重ｘ微囊中藥物含量（％）?Ｘｌ（Ｋ）／°??并可以由溶出度計(jì)算出累積溶出度（％），公式如下：??ｔ／，?Ｙｎ＋（Ｙｌ＋Ｙ２＋Ｙ，?＋?－?＋?Ｙ｛ｎ＿］））ｘＶ２??ｎ＝?＾??為第ｎ次的累積溶出度；??ｙ；，為第ｎ次經(jīng)校正后測(cè)定出的相對(duì)百分溶出度；??Ｒ為溶出介質(zhì)的總體積；??ｂ為每次取樣后所補(bǔ)充的體積數(shù)。??工作規(guī)劃??殺菌劑的耐藥性問(wèn)題??

圖２－１７?１０％鈀碳用量對(duì)產(chǎn)率的影響??

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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