發(fā)布時間：2021-06-25 15:46

　　阿維菌素為天然源殺蟲劑,高效低毒,應用廣泛。氯蟲酰胺是以天然產物為靈感發(fā)現(xiàn)的新型殺蟲劑,結構新穎、擁有全新作用機制,一經發(fā)現(xiàn)就成為農藥界的關注熱點。本論文以阿維菌素與氯蟲酰胺為先導結構,對這兩個先導分子進行結構修飾與優(yōu)化,并測試了目標化合物的殺蟲活性。全文由四部分構成:1、對阿維菌素研究進展和氯蟲酰胺研究進展進行概述。2、新型含硅阿維菌素衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究大量研究顯示有機硅表面活性劑有助于提高農藥的作用,因此我們嘗試用化學方法將含硅官能團引入阿維菌素類農藥分子中,以期達到增效作用。本實驗以阿維菌素B1a為先導分子,首先通過一系列反應將氨基、甲氨基等活性官能團引入阿維菌素4′′位,隨后用不同氯硅烷與阿維菌素5位羥基反應,設計并合成了兩類阿維菌素5位硅醚衍生物,并對所有目標物進行了斜紋夜蛾殺蟲活性實驗。3、新型氯蟲酰胺衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究I鹵族元素在現(xiàn)代農藥中運用廣泛,成為化學農藥不可或缺的一部分。本實驗以氯蟲酰胺為先導結構,通過全合成手段對其進行結構修飾,將氰基引入吡唑3位,又將鹵素（Cl和Br）引入吡唑4位,設計合成了一系列4位鹵代的新化合物,并對所有目標物進... 

【文章來源】：蘭州大學甘肅省 211工程院校 985工程院校 教育部直屬院校

【文章頁數(shù)】：112 頁

【學位級別】：碩士

【文章目錄】：
中文摘要
Abstract
第一章 緒論
    1.1 引言
    1.2 阿維菌素的研究進展
        1.2.1 阿維菌素的發(fā)現(xiàn)過程
        1.2.2 阿維菌素的作用機制
        1.2.3 阿維菌素的生物活性及面臨的問題
        1.2.4 阿維菌素的結構修飾
            1.2.4.1 阿維菌素 4''位的結構修飾
            1.2.4.2 阿維菌素5位的結構修飾
            1.2.4.3 阿維菌素其他部位的結構修飾
    1.3 氯蟲酰胺的研究進展
        1.3.1 氯蟲酰胺的創(chuàng)制過程
        1.3.2 氯蟲酰胺的作用機制
        1.3.3 氯蟲酰胺的生物活性
        1.3.4 氯蟲酰胺的結構修飾
            1.3.4.1 氯蟲酰胺A部分的結構修飾
            1.3.4.2 氯蟲酰胺B部分的結構修飾
            1.3.4.3 氯蟲酰胺C部分的結構修飾
    1.4 小結
    參考文獻
第二章 新型阿維菌素衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究
    2.1 引言
    2.2 實驗部分
        2.2.1 合成方法
            2.2.1.1 儀器與試劑
            2.2.1.2 中間體 4''-epi-氨基阿維菌素B1a合成方法
            2.2.1.3 中間體 4''-epi-甲氨基阿維菌素B1a合成方法
            2.2.1.4 阿維菌素類衍生物 8a-8m合成方法
            2.2.1.5 阿維菌素類衍生物 9a-9m合成方法
        2.2.2 合成步驟
            2.2.2.1 5-O-TBDMS-阿維菌素B1a（化合物 2）的合成
            2.2.2.2 5-O-TBDMS-4''-O-阿維菌素B1a（化合物 3）的合成
            2.2.2.3 5-O-TBDMS-4''-氨基阿維菌素B1a（化合物 4）的合成
            2.2.2.4 4''-epi-氨基阿維菌素B1a（化合物 5）的合成
            2.2.2.5 5-O-TBDMS-4''-甲氨基阿維菌素B1a（化合物 6）的合成
            2.2.2.6 4''-epi-甲氨基阿維菌素B1a（化合物 7）的合成
            2.2.2.7 阿維菌素類衍生物 8a-8m的合成
            2.2.2.8 阿維菌素衍生物 9a-9m的合成
        2.2.3 目標化合物 8a-8m，9a-9m的物理性質及結構表征
        2.2.4 活性測試方法
            2.2.4.1 供試昆蟲
            2.2.4.2 殺蟲活性測試方法
    2.3 結果與討論
    2.4 結語
    參考文獻
第三章 新型氯蟲酰胺衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究I
    3.1 引言
    3.2 實驗部分
        3.2.1 合成方法
            3.2.1.1 儀器與試劑
            3.2.1.2 中間體2合成方法
            3.2.1.3 中間體6合成方法
            3.2.1.4 中間體11合成方法
            3.2.1.5 中間體13合成方法
            3.2.1.6 中間體14合成方法
            3.2.1.7 中間體19合成方法
            3.2.1.8 中間體23合成方法
            3.2.1.9 中間體 25a-25l合成方法
            3.2.1.10 氯蟲酰胺類衍生物 26a-26f合成方法
            3.2.1.11 氯蟲酰胺類衍生物 27a-27l合成方法
            3.2.1.12 氯蟲酰胺類衍生物 28a-28b合成方法
            3.2.1.13 氯蟲酰胺類衍生物29合成方法
        3.2.2 合成步驟
            3.2.2.1 中間體2的合成
            3.2.2.2 中間體6的合成
            3.2.2.3 中間體11的合成
            3.2.2.4 中間體13的合成
            3.2.2.5 中間體14的合成
            3.2.2.6 中間體19的合成
            3.2.2.7 中間體23的合成
            3.2.2.8 中間體 25a-25l的合成
            3.2.1.9 氯蟲酰胺類衍生物 26a-26f的合成
            3.2.1.10 氯蟲酰胺類衍生物 27a-27l的合成
            3.2.1.11 氯蟲酰胺類衍生物 28a-28b的合成
            3.2.1.12 氯蟲酰胺類衍生物29的合成
        3.2.3 目標化合物 26a-26f,27a-27l, 28a-28b和29的物理性質及結構表征
        3.2.4 活性測試方法
            3.2.4.1 供試昆蟲
            3.2.4.2 殺蟲活性測試方法
    3.3 結果與討論
    3.4 結語
    參考文獻
第四章 新型氯蟲酰胺衍生物的設計、合成與殺蟲活性研究II
    4.1 引言
    4.2 實驗部分
        4.2.1 合成方法
            4.2.1.1 儀器與試劑
            4.2.1.2 中間體7合成方法
            4.2.1.3 中間體 9a-9j合成方法
            4.2.1.4 氯蟲酰胺類衍生物 10a-10j合成方法
        4.2.2 合成步驟
            4.2.2.1 中間體3的合成
            4.2.2.2 中間體4的合成
            4.2.2.3 中間體6的合成
            4.2.2.4 中間體7的合成
            4.2.2.5 中間體 9a-9j的合成
            4.2.2.6 氯蟲酰胺類衍生物 10a-10j的合成
        4.2.3 目標化合物 10a-10j的物理性質及結構表征
        4.2.4 活性測試方法
            4.2.4.1 供試昆蟲
            4.2.4.2 殺蟲活性測試方法
    4.3 結果與討論
    4.4 結語
    參考文獻
在學期間的研究成果
致謝


【參考文獻】：
期刊論文
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[10]二鹵代吡唑酰胺類化合物的合成及其應用[J]. 耿丙新,陳蔚燕,許良忠.  農藥. 2014(04)



本文編號：3249481