隨著人們對(duì)食品安全要求的提高、環(huán)境保護(hù)意識(shí)的增強(qiáng),以及害蟲抗藥性問題日趨嚴(yán)重,當(dāng)前害蟲化學(xué)防治迫切需要不斷研發(fā)出高效、安全、新穎的農(nóng)藥品種。因此,開展蛋白靶標(biāo)導(dǎo)向的化學(xué)農(nóng)藥創(chuàng)制在植物病蟲害防治中具有重要的意義。吡唑類化合物是一類重要的有機(jī)雜環(huán)化合物,具有殺蟲、殺菌、抗病毒、抗炎和抗腫瘤等多種生物活性,是當(dāng)前藥物研究的熱點(diǎn)。借助于靶向藥物設(shè)計(jì)技術(shù),基于不同的生物靶標(biāo),以具有廣泛生物活性的多取代吡唑?yàn)橄葘?dǎo),進(jìn)行了系統(tǒng)的靶向藥物設(shè)計(jì)、合成、活性篩選及構(gòu)效關(guān)系研究具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。本論文基于不同農(nóng)藥蛋白靶標(biāo),設(shè)計(jì)、合成了5個(gè)系列新型多取代吡唑衍生物92個(gè),通過元素分析、1H-NMR、13C-NMR、MS分析等手段確定了這些新化合物的結(jié)構(gòu),通過單晶X-射線結(jié)構(gòu)分析確定了11個(gè)化合物的三維空間結(jié)構(gòu),并分別測(cè)試了它們的殺蟲、抑菌或抗植物病毒活性。生物活性評(píng)價(jià)結(jié)果表明,其中部分化合物具有較好的殺蟲、抑菌及抗植物病毒活性。簡(jiǎn)述如下。1、基于魚尼丁受體蛋白靶標(biāo)新型含氰基雙吡唑酰胺衍生物的設(shè)計(jì)合成與殺蟲活性魚尼丁受體RyR是一種非常有前景的殺蟲劑靶標(biāo),我們以魚尼丁受體為靶標(biāo),設(shè)計(jì)合成了19個(gè)新型含氰基-2... 

【文章來源】：安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)安徽省

【文章頁數(shù)】：122 頁

【學(xué)位級(jí)別】：博士

【部分圖文】：

化合物116-121的結(jié)構(gòu)

奮1。懸浮配體結(jié)合研究顯示，它們能比對(duì)脊椎動(dòng)物 GABA 受體更高的親和力結(jié)合蟲 GABA2。幾種苯基吡唑類殺蟲劑目前正在開發(fā)中或已經(jīng)在市場(chǎng)上應(yīng)用于葉面，壤和種子處理以及用于控制外寄生物（圖 1）。苯基吡唑類殺蟲劑（116）因具有三甲基亞磺�；倌軋F(tuán)最初是被用來作為除草劑3。氟蟲腈（116）在動(dòng)物體內(nèi)和陽光下的降解是完全不同的。昆蟲和脊椎動(dòng)物中的要代謝物是 122，其對(duì)于哺乳動(dòng)物比對(duì)氟蟲腈本身更具毒性。在植物表面上，氟蟲通過光解形成脫硫衍生物 1234（圖 2）。

GABA2。幾種苯基吡唑類殺蟲劑目前正在開發(fā)中或已經(jīng)在市場(chǎng)上應(yīng)用于葉面，和種子處理以及用于控制外寄生物（圖 1）。苯基吡唑類殺蟲劑（116）因具有三基亞磺�；倌軋F(tuán)最初是被用來作為除草劑3。氟蟲腈（116）在動(dòng)物體內(nèi)和陽光下的降解是完全不同的。昆蟲和脊椎動(dòng)物中的代謝物是 122，其對(duì)于哺乳動(dòng)物比對(duì)氟蟲腈本身更具毒性。在植物表面上，氟蟲過光解形成脫硫衍生物 1234（圖 2）。圖 2. 化合物 122 和 123Figure 2. Compounds 122 and 123

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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[2]含茚基的氯蟲苯甲酰胺類似物的合成與殺蟲活性[J]. 龔大偉.  現(xiàn)代農(nóng)藥. 2016(03)
[3]琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的研發(fā)進(jìn)展（Ⅱ）[J]. 仇是勝,柏亞羅.  現(xiàn)代農(nóng)藥. 2015(01)
[4]琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑的研發(fā)進(jìn)展（Ⅰ）[J]. 仇是勝,柏亞羅.  現(xiàn)代農(nóng)藥. 2014(06)
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[10]新型含吡唑環(huán)的N-甲氧基氨基甲酸甲酯類化合物的設(shè)計(jì)、合成及生物活性[J]. 李淼,張金波,楊吉春,李志念,劉長(zhǎng)令,李正名.  高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報(bào). 2009(07)

碩士論文
[1]新型鄰吡唑甲酰胺基苯甲酰胺類化合物的制備及工藝研究[D]. 蘇龍杰.青島科技大學(xué) 2015
[2]新型鄰甲酰胺基苯甲酰胺類殺蟲劑的合成及生物活性研究[D]. 田帥.青島科技大學(xué) 2014
[3]含二氟甲基的氯蟲酰胺類似物的合成及生物活性[D]. 尹黎霞.華東理工大學(xué) 2013
[4]鄰甲酰氨基苯甲酰胺類化合物的合成及殺蟲活性[D]. 劉鋼.浙江工業(yè)大學(xué) 2011



本文編號(hào)：3061024