發(fā)布時間：2017-10-02 15:01

  本文關(guān)鍵詞：有機催化β-酮酸酯不對稱α-羥基化反應(yīng)研究進展

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【摘要】：手性α-羥基β-酮酸酯是多種天然產(chǎn)物及醫(yī)藥產(chǎn)品的重要中間體,獲得這一類結(jié)構(gòu)單元最簡單的方法是β-酮酸酯的直接不對稱α羥基化,因此該反應(yīng)在醫(yī)藥工業(yè)和精細化工領(lǐng)域具有重要的研究價值。本文針對小分子金雞納堿衍生物、二萜類生物堿、芳氧基氨基醇及手性相轉(zhuǎn)移催化劑直接氧化β-酮酸酯不對稱α-羥基化反應(yīng)研究,該反應(yīng)的催化機理被認為是氫鍵、π-π鍵等多種分子間力協(xié)同作用,同時還需要適當?shù)奈蛔杌鶊F遮蔽以獲得羥基化反應(yīng)立體選擇性。
【作者單位】： 大連理工大學制藥科學與技術(shù)學院;
【關(guān)鍵詞】： β-酮酸酯 不對稱α-羥基化 有機催化 不對稱催化
【分類號】：O621.251
【正文快照】： 1β-酮酸酯α-羥基化合物應(yīng)用手性α-羥基β-二羰基結(jié)構(gòu)單元廣泛存在于多種天然活性物質(zhì)、藥物、農(nóng)藥及專用精細化學品中。比如抗生素(+)Kjellmanianone(1)[1],Hamigeran A(3)[2],多西環(huán)素(4)[3],如圖1所示。α-乙酰乳酸(2a)和α-乙酰羥基丁酸(2b)[4]是纈氨酸和異亮氨酸的生物

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本文編號：960223