本文關鍵詞：4-甲基傘形內(nèi)酯衍生物的合成與生物活性研究

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【摘要】：4-甲基傘形內(nèi)酯(4-甲基-7-羥基香豆素,1)是一種具有重要生物活性的香豆素類天然產(chǎn)物.本文以間苯二酚和乙酰乙酸乙酯為原料,經(jīng)Pechmann反應合成4-甲基傘形內(nèi)酯(1).然后以4-甲基傘形內(nèi)酯(1)為底物,分別經(jīng)Mannich反應、乙�；ries重排、O-甲基化、Baeyer-Villiger氧化、O-異戊烯基化和Claisen重排等反應步驟,合成了一系列4-甲基傘形內(nèi)酯衍生物2~10.并對所合成的化合物進行了人宮頸癌Hela細胞的抑制活性測試,結果發(fā)現(xiàn)新化合物4-甲基5-異戊烯基-8-羥基-7-甲氧基香豆素(10)對Hela細胞的抑制活性(IC50=28.58μmol/L),高于陽性對照藥物順鉑(IC50=41.25μmol/L),具有進一步研究開發(fā)的價值.
【作者單位】： 湖南大學化學化工學院;
【關鍵詞】： -甲基傘形內(nèi)酯 香豆素衍生物 合成 生物活性
【基金】：國家自然科學基金資助項目(J1210040)~~
【分類號】：O629
【正文快照】： 香豆素是一類具有抗腫瘤、抗病毒、抗菌和抗凝血作用等重要生物活性的天然產(chǎn)物.例如,Kash-man等從馬來西亞熱帶雨林樹木藤黃科胡桐樹(Calophyllum lanigerum)中分離出來的Calandide具有很強的抗艾滋病毒活性[1].2003年Lee等從緬甸的Kayea Ossamica樹皮中分離得到的新香豆素The

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本文編號：866453