本文關(guān)鍵詞：基于碳點(diǎn)多功能納米載藥體系的制備及pH響應(yīng)釋藥性能研究

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【摘要】：采用一步微波法成功制備了表面帶氨基的熒光納米碳點(diǎn)CDots,并通過(guò)酰胺化反應(yīng)將靶向基團(tuán)葉酸接枝到碳點(diǎn)表面,成功獲得中間產(chǎn)物CDots-FA.在此基礎(chǔ)上,通過(guò)已合成四臂端酰肼基化合物2與抗腫瘤藥物阿霉素(DOX)連接,實(shí)現(xiàn)在碳點(diǎn)表面的阿霉素藥物分子的化學(xué)鍵合,最終獲得多功能納米載藥體系DOX-CDots-FA.利用原子力顯微鏡(AFM)、高分辨透射電鏡(HR-TEM)和熒光光譜儀對(duì)熒光納米碳點(diǎn)CDots的性能進(jìn)行表征,并通過(guò)核磁共振、紫外-可見(jiàn)吸收光譜對(duì)DOX-CDots-FA結(jié)構(gòu)、接枝率進(jìn)行了表征.同時(shí)對(duì)納米載藥體系DOX-CDots-FA體外藥物釋放行為、細(xì)胞毒性及細(xì)胞攝取成像進(jìn)行了系統(tǒng)的研究.結(jié)果表明,DOX-CDots-FA具有良好的p H響應(yīng)性.葉酸靶向基團(tuán)能加速DOX-CDots-FA被He La(FR+)細(xì)胞攝取,并表現(xiàn)出更強(qiáng)的細(xì)胞毒性.同時(shí)細(xì)胞攝入成像實(shí)驗(yàn)表明,在葉酸靶向作用下,DOX-CDots-FA通過(guò)內(nèi)吞作用進(jìn)入He La細(xì)胞,隨后阿霉素被釋放出來(lái)并進(jìn)入細(xì)胞核區(qū)域,抑制細(xì)胞的生長(zhǎng),從而實(shí)現(xiàn)靶向治療,降低毒副作用.
【作者單位】： 華南理工大學(xué)發(fā)光材料與器件國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室華南理工大學(xué)材料科學(xué)與工程學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 靶向 熒光 前藥 碳點(diǎn) 控制釋放
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(Nos.21474031;21174040;21025415) 中國(guó)博士后科學(xué)基金(No.2015M572305) 國(guó)家重大科學(xué)研究計(jì)劃(No.2013CB834702)資助~~
【分類號(hào)】：O613.71;TQ460.1
【正文快照】： Received December 15,2015;published February 1,2016.Project supported by the NSFC(Nos.21474031,21174040,21025415),China Postdoctoral Science Foundation(No.2015M572305)and the National KeyBasic Research Program of China(Project No.2013CB834702).項(xiàng)目受國(guó)家

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