本文關(guān)鍵詞：1,2,4-三唑衍生物的合成、表征及生物活性

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【摘要】：含氮雜環(huán)化合物廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥和醫(yī)藥等領(lǐng)域,其高效、低毒且廣泛的生物活性已經(jīng)成為科研工作者們研究課題的重中之重。1,2,4-三唑類(lèi)化合物就是一類(lèi)展現(xiàn)出廣泛的生物活性和高效的藥理活性的含氮雜環(huán)化合物。為了篩選出優(yōu)良抑菌活性的新型三唑類(lèi)先導(dǎo)化合物,本文設(shè)計(jì)制備了兩類(lèi)1,2,4-三唑化合物,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、13C NMR、IR、 HRMS、X-ray diffraction techniques和元素分析確證,初步測(cè)定了該類(lèi)衍生物對(duì)四種植物病原菌的抑制效果,并探討了其結(jié)構(gòu)和抗真菌效果之間的關(guān)系。(1)將乙酰丙酮和水合肼作為初始反應(yīng)物,經(jīng)環(huán)化、取代和肼解反應(yīng)生成中間體4-氨基-4,5-二氫-3-取代-1,2,4-三唑-5-硫酮,然后再與芳醛反應(yīng)得到了25個(gè)新Schiff堿類(lèi)衍生物。化合物經(jīng)結(jié)構(gòu)表征確認(rèn),測(cè)試了這些化合物對(duì)西瓜枯萎病菌、小麥赤霉病菌、馬鈴薯干腐病菌和煙草赤星病菌的抑菌活性,測(cè)定結(jié)果得出多數(shù)化合物對(duì)四種真菌具有較好的抑制作用,一些化合物的抑菌效果優(yōu)于對(duì)照藥triadimefon。(2)在三氯氧磷溶液中,由(1)合成得到的中間體4-氨基-4,5-二氫-3-取代-1,2,4-三唑-5-硫酮與一系列取代苯甲酸反應(yīng)制得了15個(gè)新型含吡唑環(huán)的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑類(lèi)衍生物。對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行純化和結(jié)構(gòu)表征以后,初步測(cè)定了其對(duì)西瓜枯萎病菌、小麥赤霉病菌、馬鈴薯干腐病菌和煙草赤星病菌的室內(nèi)抑菌活性,測(cè)定結(jié)果得出該類(lèi)化合物具有一定的抑菌效果,部分化合物對(duì)四種真菌表現(xiàn)出較好的抗真菌效果。
【關(guān)鍵詞】：1 2 4-三唑 吡唑 Schiff堿 1 3 4-噻二唑 生物活性
【學(xué)位授予單位】：西北大學(xué)
【學(xué)位級(jí)別】：碩士
【學(xué)位授予年份】：2016
【分類(lèi)號(hào)】：O626.26
【目錄】：

• 摘要4-5
• ABSTRACT5-9
• 第一章 緒論9-43
• 1.1 引言9
• 1.2 1,2,4-三唑衍生物的研究進(jìn)展9-35
• 1.2.1 1,2,4-三唑的合成研究進(jìn)展10-17
• 1.2.2 1,2,4-三唑的生物活性研究進(jìn)展17-35
• 1.3 本文的工作35-36
• 參考文獻(xiàn)36-43
• 第二章 含吡唑結(jié)構(gòu)的1,2,4-三唑Schiff堿的合成、表征及生物活性43-73
• 2.1 引言43-44
• 2.2 化合物的合成及表征44-56
• 2.2.1 試劑與儀器44
• 2.2.2 合成路線44-45
• 2.2.3 中間體的合成45-46
• 2.2.4 目標(biāo)化合物的合成46
• 2.2.5 目標(biāo)化合物G_1-G_(25)的表征46-56
• 2.3 4-(3,4,5-三甲氧基苯次甲亞胺基)-4,5-二氫-3-[(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)甲基]-1,2,4-三唑-5-硫酮的晶體結(jié)構(gòu)56-59
• 2.3.1 晶體的培養(yǎng)56
• 2.3.2 X射線單晶結(jié)構(gòu)測(cè)定56
• 2.3.3 晶體結(jié)構(gòu)解析56-59
• 2.4 生物活性測(cè)試59-68
• 2.4.1 試劑及供試菌種59-60
• 2.4.2 抑菌實(shí)驗(yàn)方法60
• 2.4.3 抑菌實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理60-63
• 2.4.4 抑菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果63-68
• 2.5 結(jié)果與討論68-70
• 2.5.1 化合物的合成68
• 2.5.2 化合物的表征68
• 2.5.3 化合物的抑菌活性68-69
• 2.5.4 化合物的構(gòu)效關(guān)系69-70
• 參考文獻(xiàn)70-73
• 第三章 含吡唑結(jié)構(gòu)的1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑衍生物的合成、表征及生物活性73-90
• 3.1 引言73
• 3.2 化合物的合成及表征73-80
• 3.2.1 試劑與儀器73-74
• 3.2.2 合成路線74-75
• 3.2.3 中間體的合成75
• 3.2.4 目標(biāo)化合物的合成75
• 3.2.5 目標(biāo)化合物I_1-I_(15)的表征75-80
• 3.3 生物活性測(cè)試80-87
• 3.3.1 試劑及供試菌種80
• 3.3.2 抑菌實(shí)驗(yàn)80-82
• 3.3.3 抑菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果82-87
• 3.4 結(jié)果與討論87-88
• 3.4.1 化合物的合成87
• 3.4.2 化合物的表征87
• 3.4.3 化合物的抑菌活性87-88
• 參考文獻(xiàn)88-90
• 結(jié)論90-91
• 附圖91-112
• 攻讀碩士學(xué)位期間取得的學(xué)術(shù)成果112-113
• 致謝113

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本文編號(hào)：811385