本文關(guān)鍵詞：吡喃半乳糖糖基化馬蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

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【摘要】：為提高馬蹄金素(MTS)衍生物的肝臟藥物濃度,增強(qiáng)其抗乙型肝炎病毒(HBV)活性.通過(guò)以乙醇胺為連接臂將具有肝靶向性的半乳糖配基與MTS進(jìn)行間接連接,設(shè)計(jì)合成了5個(gè)肝靶向MTS衍生物,通過(guò)~1H NMR,~(13)C NMR,~1H-~1H COSY,HMQC和ESI-MS對(duì)其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征,并用Hep G2 2.2.15細(xì)胞模型初步評(píng)價(jià)了合成所得目標(biāo)化合物的抗乙肝病毒活性.結(jié)果表明,所有目標(biāo)化合物對(duì)HBV DNA的復(fù)制均有抑制作用,且具有一定的量效關(guān)系.
【作者單位】： 貴州省中國(guó)科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;貴陽(yáng)中醫(yī)學(xué)院;中國(guó)人民解放軍第三○二醫(yī)院;貴州大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 肝靶向 馬蹄金素衍生物 半乳糖 抗HBV活性
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金(No.81360472) 西部之光人才(2014年)資助項(xiàng)目~~
【分類號(hào)】：O621.3;TQ460.1
【正文快照】： 乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)是引起人類急性或慢性病毒感染的主要病原體之一,據(jù)2015年世界衛(wèi)生組織(WTO)統(tǒng)計(jì)發(fā)現(xiàn),全世界約有2.4億人次感染HBV,且每年約有78萬(wàn)人死于與HBV感染相關(guān)的肝臟疾病.目前臨床上尚未發(fā)現(xiàn)能夠徹底治愈HBV的藥物[1].因此,探索發(fā)現(xiàn)新型乙肝治療

【相似文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：710856